Darovasertib (LXS196)

카탈로그 번호S6723 배치:S672302

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기술 자료

화학식

C22H23F3N8O
분자량 472.47 CAS 번호 1874276-76-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (126.99 mM)
Ethanol 20 mg/mL (42.33 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Darovasertib (LXS-196, IDE-196)는 단백질 키나아제 C (PKC)의 선택적 억제제입니다.
표적
PKC
시험관 내(In vitro)

LXS-196 (Darovasertib)은 면역침전된 LRRK1 키나아제 활성의 농도 의존적 억제를 유도하는 고도로 특이적인 PKC 억제제로, IC50은 약 40 nM였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HEK293 cells

  • 농도

    ∼40 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

참조

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/CT068
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36040231/
  • https://www.freepatentsonline.com/y2018/0179181.html

Sellecks Darovasertib (LXS196) 인용됨 5 출판물

A high-content microscopy drug screening platform for regulators of the extracellular digestion of lipoprotein aggregates by macrophages [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160] PubMed: 39605493
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Extracellular vesicles derived from CD4+ T cells carry DGKK to promote sepsis-induced lung injury by regulating oxidative stress and inflammation [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24] PubMed: 36959535
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
PKC isoforms activate LRRK1 kinase by phosphorylating conserved residues (Ser1064, Ser1074 and Thr1075) within the CORB GTPase domain [ Biochem J, 2022, 479(18):1941-1965] PubMed: 36040231

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