DASA-58

카탈로그 번호S7928 배치:S792801

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기술 자료

화학식

C19H23N3O6S2
분자량 453.53 CAS 번호 1203494-49-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (200.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (11.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (11.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 DASA-58은 특이적이고 강력한 피루브산 키나아제 M2(PKM2) 활성화제입니다.
표적
PKM2
시험관 내(In vitro) DASA-58은 1차 BMDM에서 LPS에 의해 유도된 Hif-1α 및 IL-1β와 다양한 Hif-1α 의존성 유전자 발현을 억제하며, LPS 활성화 대식세포에서 당분해 및 숙신산 축적을 억제합니다. PC3 세포에서 이 화합물은 PK 활성을 회복시키고 PKM2의 핵 이동 및 HIF-1α와의 결합을 차단함으로써 기질세포 유도 상피-간엽전환(EMT) 프로그램을 저해합니다. 또한 PC3 세포에서 CAFs에 의해 유발된 폐 전이 형성을 현저히 감소시킵니다(약 6배).
생체 내(In Vivo) DASA-58(40 μM)은 전립선암의 상피-중간엽 전이(EMT) 및 SCID 마우스에서의 종양 전이에 영향을 미칩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male SCID-bg/bg mice bearing PC3 tumors

  • 용량

    40 μM

  • 투여

    Drug-treated cells are injected into mice by i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

고객 제품 검증

Surface staining of total thymocytes from LckCre/Sin1fl/fl mice treated with vehicle or the PKM2 activator DASA-58. Upper panels are CD4 and CD8 staining. Lower panels are gated on the CD4 and CD8 DN subset for further CD44 and CD25 expression analyses. Numbers in the panels show the relative percentage of cells in that area.

데이터 출처 [ , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065 ]

Sellecks DASA-58 인용됨 15 출판물

PKM2 regulates osteoclastogenesis by affecting osteoclast precursor cell fusion via downregulation of OC-STAMP and DC-STAMP [ J Biol Chem, 2025, 301(5):108439] PubMed: 40122175
Conformational Dynamics of PKM2 Regulate Hypoxia-Induced Pathological Retinal Angiogenesis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23] PubMed: 41347875
Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821] PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225] PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775] PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780] PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866] PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823] PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24] PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690] PubMed: 32460017

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.