dBET6

카탈로그 번호S8762 배치:S876201

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기술 자료

화학식

C₄₂H₄₅ClN₈O₇S

분자량

841.37

CAS 번호

1950634-92-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (118.85 mM)

Ethanol

42 mg/mL (49.91 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

dBET6은 BRD4 결합에 대한 IC50이 14 nM인 BET 브로모도메인의 고도로 세포 투과성인 PROTAC 분해제입니다. dBET6은 또한 c-MYC 하향 조절 및 세포사멸을 유도합니다.

표적

BRD4

14 nM

시험관 내(In vitro)

dBET6은 BET 브로모도메인의 고도로 세포 투과성 분해제입니다. 대부분의 암세포주에서 강력한 효능을 보입니다. 이 화합물은 서브나노몰 범위에서 명백한 분해를 통해 세포 효능이 크게 증가했습니다. 이 화학물질 100 nM로 처리하면 1시간 후 BRD4 분해가 일어나 c-MYC의 후속 하향 조절 및 세포사멸 유도를 촉발합니다. 이는 전반적인 생산적인 전사 신장을 방해합니다. 이 처리는 정상 상태 mRNA 수준의 광범위한 감소로 이어지지만, 백혈병 유발 전사 인자의 핵심 조절 회로 구성원의 발현에는 불균형적인 영향을 미쳤습니다. BET 분해로 인한 핵심 전사 기계의 붕괴는 강력한 세포사멸 반응에 선행하며, 명백한 번역적 중요성을 가집니다.

생체 내(In Vivo)

dBET6은 내약성이 우수합니다. 이 화합물로 처리하면 T-ALL의 전이 마우스 모델에서 백혈병 부담이 현저하게 감소하는 것이 관찰됩니다. 또한, 이 화학물질(7.5 mg/kg BID)로 처리된 마우스는 vehicle 대조군 또는 JQ1 (20 mg/kg QD)으로 처리된 마우스에 비해 유의미한 생존 이점을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MOLT4 cells deficient in CRBN expression 농도 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM 배양 시간 3 hr 방법 MOLT4 cells deficient in CRBN expression are treated with various concentrations of either dBET1 or dBET6 for 3 hr. Cells are collected by centrifugation, washed once with PBS and transferred into PCR tubes, spun down and incubated at 47.5°C for 3 min. After a subsequent incubation for 3 min on 25°C, cells are lysed by addition of 30 µL lysis buffer and three repeated freeze-thaw cycles using liquid nitrogen.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male CD-1 mice 용량 10 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MOLT4 cells deficient in CRBN expression
농도
0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
배양 시간
3 hr
방법
MOLT4 cells deficient in CRBN expression are treated with various concentrations of either dBET1 or dBET6 for 3 hr. Cells are collected by centrifugation, washed once with PBS and transferred into PCR tubes, spun down and incubated at 47.5°C for 3 min. After a subsequent incubation for 3 min on 25°C, cells are lysed by addition of 30 µL lysis buffer and three repeated freeze-thaw cycles using liquid nitrogen.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male CD-1 mice
용량
10 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28673542/

Sellecks dBET6 인용됨 14 출판물

Tumor microenvironment-targeted PROTAC nanoparticle self-assembly broadly predicted by structural descriptors [ Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292]	PubMed: 41348877
Dual targeting and bioresponsive nano-PROTAC induced precise and effective lung cancer therapy [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692]	PubMed: 39523308
Cell-type-specific tumour sensitivity identified with a bromodomain targeting PROTAC in adenoid cystic carcinoma [ J Pathol, 2024, 262(1):37-49]	PubMed: 37792636
Increased expression of BRD4 isoforms long (BRD4-L) and short (BRD4-S) promotes chemotherapy resistance in high-grade serous ovarian carcinoma [ Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233]	PubMed: 37705995
Increased expression of BRD4 isoforms long (BRD4-L) and short (BRD4-S) promotes chemotherapy resistance in high-grade serous ovarian carcinoma [ Genes Cancer, 2023, 14:56-76]	PubMed: 37705995
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34]	PubMed: 35027731
Viral E protein neutralizes BET protein-mediated post-entry antagonism of SARS-CoV-2 [ Cell Rep, 2022, 40(3):111088]	PubMed: 35839775
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238]	PubMed: 34390970
Epigenomic landscape and 3D genome structure in pediatric high-grade glioma [ Sci Adv, 2021, 7(23)eabg4126]	PubMed: 34078608
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194]	PubMed: 33501440

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