DDR1-IN-1

카탈로그 번호S7498 배치:S749802

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기술 자료

화학식

C₃₀H₃₁F₃N₄O₃

분자량

552.59

CAS 번호

1449685-96-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (180.96 mM)

Ethanol

4 mg/mL (7.23 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

DDR1-IN-1은 discoidin domain receptor 1 (DDR1) 수용체 티로신 키나제 억제제로, IC50은 105 nM이며 DDR2에 비해 약 3배의 선택성을 가집니다.

표적

DDR1 (Cell-free assay)	DDR2 (Cell-free assay)
105 nM	413 nM

시험관 내(In vitro)

U2OS 세포에서 DDR1-IN-1은 86 nM의 EC50으로 기저 DDR1 자가인산화를 억제하며, 콜라겐 자극이 없는 상태에서 DDR1 자가인산화에 대한 더 강력한 억제를 보여줍니다. DDR1 기능 획득 돌연변이 및/또는 과발현을 가진 다양한 암세포주 패널에서 이 화합물은 10 μM 미만의 농도에서는 증식을 억제하지 않지만, GSK2126458은 이 화학 물질의 항증식 활성을 강화합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	EC50 테스트를 위한 일반적인 절차 DDR1-IN-1은 쥐 꼬리 콜라겐 I에 의한 DDR1 활성화에 앞서 48시간 동안 유도됩니다. DDR1이 과발현된 U2OS는 각 화합물 농도를 포함하는 배지로 1시간 동안 사전 처리되고, 10 Gg/ml 콜라겐과 각 화합물 농도를 포함하는 EC50 테스트 배지로 배지를 변경하여 2시간 동안 처리됩니다. 각 세포는 차가운 PBS로 세 번 세척하고 용해 완충액(50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF 및 10 Gg/ml 류펩틴)으로 용해됩니다. DDR1의 활성화는 ImageJ 프로그램을 사용하여 밀도를 통해 정량화되며, 항활성화 인간 DDR1b (Y513)를 사용한 Western blot 후 EC50을 결정합니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines 농도 ~20 μM 배양 시간 48 h 방법 Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

키나아제 분석:^{^[1]}

EC50 테스트를 위한 일반적인 절차
DDR1-IN-1은 쥐 꼬리 콜라겐 I에 의한 DDR1 활성화에 앞서 48시간 동안 유도됩니다. DDR1이 과발현된 U2OS는 각 화합물 농도를 포함하는 배지로 1시간 동안 사전 처리되고, 10 Gg/ml 콜라겐과 각 화합물 농도를 포함하는 EC50 테스트 배지로 배지를 변경하여 2시간 동안 처리됩니다. 각 세포는 차가운 PBS로 세 번 세척하고 용해 완충액(50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF 및 10 Gg/ml 류펩틴)으로 용해됩니다. DDR1의 활성화는 ImageJ 프로그램을 사용하여 밀도를 통해 정량화되며, 항활성화 인간 DDR1b (Y513)를 사용한 Western blot 후 EC50을 결정합니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines
농도
~20 μM
배양 시간
48 h
방법
Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Nature Materials, 2017, 16:1252-1261. ]

Sellecks DDR1-IN-1 인용됨 9 출판물

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
MiR-4458-loaded gelatin nanospheres target COL11A1 for DDR2/SRC signaling pathway inactivation to suppress the progression of estrogen receptor-positive breast cancer [ Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c]	PubMed: 35792605
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814]	PubMed: 34957688
Crosstalk between invadopodia and the extracellular matrix [ Eur J Cell Biol, 2020, 99(7):151122]	PubMed: 33070041
Collagen-rich airway smooth muscle cells are a metastatic niche for tumor colonization in the lung [ Nat Commun, 2019, 10(1):2131]	PubMed: 31086186
Discoidin domain receptors: A promising target in melanoma. [ Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707]	PubMed: 31271515
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [ Nat Mater, 2017, 16(12):1252-1261]	PubMed: 29170554
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [Longwei Liu, et al. NAT MATER, 2017, 10.1038/NMAT5024]

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