Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.9mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.55mg/ml
(1.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Decernotinib (VX-509)는 강력하고 선택적인 JAK3 억제제로, Ki는 2.5 nM이며, JAK1, JAK2 및 TYK2에 대해 각각 4배 이상의 선택성을 나타냅니다. 현재 2/3상 임상 중입니다.
표적
JAK3
JAK1
JAK1
JAK2
TYK2
2.5 nM(Ki)
11 nM
11 nM(Ki)
13 nM(Ki)
13 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
HT-2 세포에서 Decernotinib (VX-509)는 IL-2로 자극된 HT-2 STAT-5 인산화, 인간 T-세포 블라스트 증식, CD40L/IL-4 유도 B-세포 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
콜라겐 유도 관절염 쥐 모델에서 S7541 (50 mg/kg, p.o.)은 발목 부종 및 발 무게의 용량 의존적 감소와 개선된 발 조직병리학 점수를 나타냅니다. 옥사졸론 유도 지연형 과민 반응 마우스 모델에서 S7541 (50 mg/kg, p.o.)은 귀 부종을 유의하게 억제합니다. 쥐 HvG 모델에서 S7541 (50 mg/kg, p.o.)은 오금 림프절 (PLN) 증식의 용량 의존적 억제를 나타냅니다.
Decernotinib (VX-509)가 JAK3 활성에 미치는 영향은 방사성 분석법을 사용하여 재조합적으로 발현된 JAK3 키나아제 도메인의 잔류 키나아제 활성을 측정하여 평가합니다. 분석 구성 요소의 최종 농도는 다음과 같습니다: 100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM 디티오트레이톨 (DTT), 0.01% BSA, 0.25 nM JAK3, 0.25 mg/ml polyE4Y, 및 5 μM 33P-γ-ATP (200 µCi/µmol). 이 화합물의 10 mM 스톡 용액은 DMSO에 준비되며, 여기에서 추가 희석액이 준비됩니다. 기질 혼합물 (100 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 0.5 mg/ml polyE4Y, 및 10 μM 33P-γ-ATP)이 첨가되고 혼합됩니다. 반응은 효소 혼합물 [100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0.02% BSA, 0.5 nM JAK3]의 첨가로 시작됩니다. 15분 후, 반응은 20% 트리클로로아세트산 (TCA)으로 억제되었습니다. 억제된 반응은 GF/B 필터 플레이트로 옮겨져 5% TCA로 세 번 세척되었습니다. Ultimate Gold 신틸레이터 (50 μl)를 첨가한 후, 샘플은 Packard TopCount 감마 카운터 (PerkinElmer)에서 계수되었습니다. 이 절차에서 포획된 방사능은 잔류 JAK3 키나아제 활성의 척도입니다. VX-509 농도에 대한 활성 적정 곡선에서 Ki 값은 Prism 소프트웨어를 사용하여 경쟁적 강력 결합 억제 동역학에 대한 방정식에 데이터를 피팅하여 결정되었습니다.
Frozen purified human B cells are thawed, washed, and resuspended in complete medium. Cells are plated onto a 96-well plate at a density of 2 × 105 cells/well. Decernotinib (VX-509) is added, and plates are incubated for 30 minutes at 37°C, followed by stimulation with a combination of 10 ng/ml IL-4 and 1 μg/ml CD40L. DMSO alone is added to the top two rows, one of which is stimulated with IL-4 or CD40L (negative control) and the other of which served as a proliferation control. The plates are incubated at 37°C for 6 days. On day 6, cells are pulsed with [3H]thymidine for 7 hours and harvested onto filters for radioactive determination using a PerkinElmer-Wallace beta counter (1205 Betaplate Beta Liquid Scintillation Counter). Data are analyzed with Softmax pro software to generate an IC50 value.
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
