Defactinib (VS-6063)

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기술 자료

화학식

C20H21F3N8O3S
분자량 510.49 CAS 번호 1073154-85-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (195.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)은 현재 2상 연구 중인 선택적 경구 활성 FAK 억제제입니다.
표적
FAK
시험관 내(In vitro)

탁산 민감성(SKOV3ip1) 및 탁산 내성(SKOV3-TR) 세포주에서 Defactinib (VS-6063)은 pFAK (Tyr397) 발현을 유의하게 억제합니다. 이 화합물의 병용은 SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 및 HeyA8-MDR 세포에서 증식을 시너지 효과적으로 감소시키고 세포자멸사를 증가시킵니다. Y15와의 병용 또한 갑상선암 세포주에서 생존력, 클론 형성 능력 및 세포 부착을 시너지 효과적으로 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

PTX-민감성 및 PTX-내성 모델 모두에서 Defactinib (VS-6063) (50 mg/kg p.o.)은 종양 성장 억제를 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of Defactinib (VS-6063) for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/

고객 제품 검증

Immunofluorescence microscopy (1000x magnification) with p65 (red fluorescence, Cy3) revealed a cytoplasmic retention of p65 after VS-6063 treatment in HBl-2 and MINO (D).

데이터 출처 [ , , Haematologica, 2018, 103(1):116-125 ]

c, d MEL-JUSO cells were pre-treated with Defactinib (5 µM); e, f WM1205-LU cells were pre-treated with either inhibitor or a combination of both. Subsequently, cells were treated with trametinib (10 nM) and phosphorylation of key kinases, as well as cell viability were determined (48 h) using multiplex ELISA and resazurin reduction assay, respectively. Data show averaged median fluorescence intensity (MFI) for each protein (means ± S.D. from n = 3 independent experiments) and or cell viability relative to control values of 100% (means + S.E.M. from n = 3 independent experiments). Statistical analysis was performed using two-way ANOVA with post-hoc Tukey test

데이터 출처 [ , , Cell Death Differ. 2018, doi: 10.1038/s41418-018-0210-8 ]

(C) D2.A1 cells were pretreated for 18 hours with the indicated concentration of Defactinib. (D) D2.A1 cells were pretreated for 10 minutes with indicated concentrations of Defactinib. cells were serum starved for 18 hours with or without inhibitor pretreatment and cells were subsequently stimulated with FGF2 (20ng/ml) for 30 minutes and analyzed by immunoblot for downstream phosphorylation of Erk1/2. Expression of total Erk1/2 was analyzed as a loading control.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(9):2096-106 ]

Western blot analysis of phosphorylated FAK Y397 levels in SCC42B and FaDu cells treated with increasing concentrations of the FAK inhibitors PF-573228, PF-562271 and VS-6063 for 1 h. GAPDH levels were used as loading control.

데이터 출처 [ , , Cancer Epidemiology, 2018, doi:10.1158/1055-9965.EPI-17-1082 ]

Sellecks Defactinib (VS-6063) 인용됨 84 출판물

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581] PubMed: 40389409
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
DIRAS3 Inhibits Ovarian Cancer Cell Growth by Blocking the Fibronectin-Mediated Integrin β1/FAK/AKT Signaling Pathway [ Cells, 2025, 14(16)1250] PubMed: 40862729
Therapeutic benefit of the dual ALK/FAK inhibitor ESK440 in ALK-driven neuroblastoma [ Neoplasia, 2025, 60:100964] PubMed: 39900433
The role of focal adhesion kinase in bladder cancer: translation from in vitro to ex vivo human urothelial carcinomas [ Radiol Oncol, 2025, 59(3):349-367] PubMed: 40959921
A novel DNA repair protein, N-Myc downstream regulated gene 1 (NDRG1), links stromal tumour microenvironment to chemoresistance [ bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634323] PubMed: 39896456
FAK Drives Resistance to Therapy in HPV-Negative Head and Neck Cancer in a p53-Dependent Manner [ Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197] PubMed: 37819945
SPHK1 promotes bladder cancer metastasis via PD-L2/c-Src/FAK signaling cascade [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):678] PubMed: 39284838
Tumor microenvironment-induced FOXM1 regulates ovarian cancer stemness [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):370] PubMed: 38806454

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