Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Mundulea sericea 계통의 식물에서 분리된 천연물인 Deguelin은 PI3K/AKT 억제제입니다.
표적
PI3K
Akt
시험관 내(In vitro)
Deguelin은 활성 PI3K/Akt 축을 가진 백혈병 세포주에서 Akt 인산화를 하향 조절합니다. 10 또는 100 nmol/l에서 이 화합물은 Akt 인산화를 억제하는 데 효과적입니다. 총 Akt 발현은 Deguelin에 의해 변하지 않습니다. 또한 U937 세포에서 p44/42 또는 p38 MAP 키나아제의 발현 또는 인산화 수준에 영향을 미치지 않습니다. 이 물질은 인간 백혈병 세포의 화학 요법 약물에 대한 감수성을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 Akt를 탈인산화하고 AML 모세포의 시타라빈 감수성을 증가시키지만, CB CD34+는 증가시키지 않습니다. 10 nmol/l에서 24시간 동안 사용하면 U937 세포의 S기 정지를 유발하여 G2/M기로의 진행을 방해합니다. 24시간 동안 10 nmol/l 농도까지 단독으로 사용했을 때 U937 세포의 세포 사멸률을 유의하게 증가시키지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
Deguelin은 세포 독성 효과 없이 병아리 융모막(CAM)의 생체 내 혈관신생을 억제하고, 유의미한 망막 독성 없이 AMD 마우스 모델에서 레이저 유발 CNV를 유의하게 감소시킵니다. Deguelin은 생체 외 및 생체 내에서 다양한 유형의 암에서 유의미한 항종양 형성 및 항증식 활성을 보였습니다. 전임상 시험에서 이 화합물은 종양 발생률을 현저히 감소시켰습니다. 국소 투여된 Deguelin은 UVB 유도 피부 종양의 다중성을 유의하게 억제하여 잠재적인 암 화학 예방제로서의 효과를 나타냈습니다. A/J 마우스에서 이 화학 물질은 담배 특이 발암 물질인 벤조(a)피렌(Bap) 및 기타 발암 물질에 노출되었을 때 종양 다중성과 부피, 그리고 전반적인 종양 부담을 명확하게 감소시켰으며, 감지할 수 있는 독성은 없었습니다. 그럼에도 불구하고, 특정 용량 이상의 이 화합물의 독성은 무시되어서는 안 됩니다. 잠재적인 미토콘드리아 복합체 I 억제제인 Deguelin 치료는 티로신 수산화효소 양성 뉴런을 감소시켜 파킨슨병을 유발했습니다. 김 등은 이 화학 물질이 주로 Src/STAT 신호 전달을 통해 PD 유사 증후군을 촉진한다는 것을 보여주었는데, 이는 α-시누클레인(PD 병원성에서 핵심적인 단백질 기능)이 Deguelin 활성화 Src에 의해 인산화되었기 때문입니다.
Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of this compound for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism
[ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]
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