Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.3mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.32mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
천연 세스퀴테르펜 락톤인 Dehydrocostus Lactone(DHE)은 IKKβ 활성, IκBα 인산화 및 분해, 보조 활성인자 p300 모집 및 p50/p65 NF-κB 핵 전위, 그리고 COX-2 프로모터에서 이들의 DNA 결합 활성을 억제합니다. 이는 항염증, 항궤양, 면역 조절 및 항종양 특성을 가집니다.
표적
IKKβ
COX2
시험관 내(In vitro)
Dehydrocostus Lactone은 생체 외에서 PGE2 합성을 억제할 수 있습니다. 이는 COX-2의 발현을 유의하게 감소시키지만 COX-1의 발현은 감소시키지 않습니다. DHE 처리 후, 교모세포종(U118, U251 또는 U87) 세포의 생존력, 증식 및 이동이 유의하게 억제됩니다. 동시에 DHE는 세포질로의 사이토크롬 c 방출을 촉진하여 미토콘드리아 매개 아폽토시스를 유도하며, 이는 캐스파제 신호 경로를 활성화시킵니다. DHE는 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 IKKβ의 인산화를 억제함으로써 COX-2 발현을 유의하게 억제하며, 이에 따라 NF-κB 결합 및 p300의 COX-2 프로모터로의 모집을 무효화합니다. DHE는 교모세포종 세포의 클론 형성 및 이동 능력을 억제하고 미토콘드리아 경로를 통해 아폽토시스를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
Dehydrocostus Lactone은 흉선결핍 마우스에 이식된 대장암 세포주 colo205에 의해 이식된 대장암 이종이식편의 성장을 억제합니다. 억제 효과는 용량 의존적입니다. DHE는 혈뇌 장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다. DHE 치료는 이종이식 누드 마우스 모델에서 뚜렷한 부작용 없이 종양의 무게와 부피를 현저하게 억제하며, 이러한 효과는 IKKβ/NF-κB/COX-2 신호 경로의 억제를 통해 매개될 수 있습니다.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
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