Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
DEL-22379는 IC50이 약 0.5 μM인 수용성 ERK 이합체화 억제제입니다.
표적
ERK (in HEK293 cells)
0.5 μM
시험관 내(In vitro)
DEL-22379는 ERK 인산화를 방해하지 않으면서 ERK 이합체화를 억제합니다. BRAF (V600E) 또는 RAS (Q61L 또는 G12V) 돌연변이를 가진 인간 세포주 패널에서 이 화합물은 강력한 항증식 효과를 보이며 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.)는 A375 (BRAF 돌연변이) 및 HCT116 (KRAS 돌연변이) 종양을 가진 마우스에서 종양 성장 및 전이를 예방하지만, 이 화합물은 CHL 세포 (WT/WT)를 주입한 마우스에서 종양 형성을 예방하지 못합니다.
화합물 스크리닝은 EGF 자극 전 30분 동안 잠재적 억제제(10 μM)로 처리된 HEK293T 세포에서 수행됩니다. 세포 용해물은 원형 PAGE 및 잠재적 양성 반응의 p-ERK 평가를 통해 ERK 이합체화에 대해 테스트됩니다. 시험관 내 ERK 이합체화는 박테리아에서 정제된 GST-MEK1 ΔN EE를 사용하여 글루타티온 세파로스 비드에 결합시키고, 25 μg/ml의 정제된 His-ERK2와 이 화합물의 농도를 증가시키면서 배양하여 분석됩니다. 웨스턴 블로팅, 키나아제 분석 및 루시페라제 분석도 수행됩니다. 이 화합물의 인실리코 도킹은 OpenEye 패키지(v. 2.1)에서 제공하는 모델링 도구를 사용하여 수행됩니다.
A panel of human cell lines harboring mutant BRAF (V600E) or RAS (Q61L or G12V)
농도
~10 μM
배양 시간
48 h
방법
Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software.
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth
[ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]
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