기술 자료
| 화학식 | C26H33ClN2O5 |
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| 분자량 | 489 | CAS 번호 | 83435-67-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 98 mg/mL (200.4 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (51.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Delapril Hydrochloride (Alindapril)는 델라프릴의 염산염 형태로, 항고혈압 활성을 가진 친유성, 비설프하이드릴 angiotensin-converting enzyme (ACE) 억제제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 델라프릴의 효능은 in vitro에서 토끼 폐 ACE 활성을 억제하는 데 캡토프릴보다 약 15배, 에날라프릴라트와 거의 동일하며, 쥐 대동맥 고리 및 쥐 신장과 같은 분리된 조직 제제에서 안지오텐신 I 유도 수축을 억제하는 데 캡토프릴보다 약 10배 더 큽니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | 랫트에 [14C]델라프릴 10 mg/kg을 경구 투여한 후, 용량의 57%가 주로 소장에서 문맥 경로를 통해 흡수되고 에스터라제에 의해 이산 유도체 M-I로 광범위하게 대사됩니다. M-I의 혈장 농도는 투여 후 0.4시간 이내에 최고점에 도달하고 (최대 농도 [Cmax] 1.23 μg/mL), 이후 0.6시간 및 9.1시간의 반감기로 이중상적으로 감소합니다. 10 mg/kg의 [14C]델라프릴을 투여받은 개에서는 용량의 72%가 흡수됩니다. M-I의 혈장 농도는 투여 후 0.4시간 이내에 최고점에 도달하고 (Cmax, 0.9 μg/mL), 이후 0.3시간 및 2.8시간의 반감기로 이중상적으로 감소합니다. 델라프릴은 캡토프릴보다 5-10배 낮은 용량으로 혈장 및 조직 ACE를 억제할 수 있으며, 이는 생체 내 실험에서도 확인되었습니다. 델라프릴은 뇌졸중 경향성 SHR에서 심장 무게, 좌심실 무게, 작은 관상 세동맥의 벽 대 내강 비율 및 좌심실 벽 두께를 감소시키고, SHR에서 심장 레닌 유전자 발현을 감소시키며, 관류된 쥐 심장을 허혈-재관류 손상으로부터 보호하는 것으로 나타났습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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