Deltarasin

카탈로그 번호S7224 배치:S722401

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기술 자료

화학식

C40H37N5O

분자량 603.75 CAS 번호 1440898-61-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (165.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Deltarasin은 정제된 PDEδ에 대한 결합에 대해 38 nM의 Kd를 갖는 KRAS-PDEδ 상호작용의 저분자 억제제입니다.
표적
KRAS PDEδ
38 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) 간세포에서 Deltarasin은 41 nM의 KD로 RAS와 PDEδ의 상호작용을 억제합니다. 이 화합물에 의한 PDEδ-KRAS 상호작용 억제는 발암성 KRAS에 의존하는 인간 췌장관 선암세포의 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Deltarasin (10 mg/kg i.p.)은 피하 인간 Panc-Tu-I 종양 세포 이종이식을 보유한 누드 마우스에서 용량 의존적으로 종양 성장을 손상시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing Panc-Tu-I xenografts

  • 용량

    10 mg/kg bid

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

Sellecks Deltarasin 인용됨 7 출판물

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] PubMed: 37058825
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
MEK nuclear localization promotes YAP stability via sequestering β-TrCP in KRAS mutant cancer cells. [ Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415] PubMed: 30833665
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y] PubMed: 31316177
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenic KRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion. [ Nat Commun, 2018, 9(1):672] PubMed: 29445180
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenicKRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion [ Nature Communications, 2018, 672-2018)] PubMed: None
Inhibition of KRAS-dependent lung cancer cell growth by deltarasin: blockage of autophagy increases its cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2018, 9(2):216] PubMed: 29440631

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