Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(10.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
An active component isolated from Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inhibits UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms UGT1A6 and UGT2B7 with immunosuppressive effects.
표적
UGT1A6 (Cell-free assay)
UGT2B7 (Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
17.3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Demethylzeylasteral (T-96) shows strong inhibition towards UGT1A6 and UGT2B7, with negligible influence towards UGT1A9. It has an anti-tumor property in melanoma cells, not only inhibiting cell proliferation through cell cycle arrest at S phase, but also inducing cell apoptosis. CDK2 and Cycin E1 decrease in a dose-dependent manner after its treatment. This compound inhibits MCL1, whose overexpression recovers the proliferation ability inhibited by demethylzeylasteral. It also inhibits clonogenicity and tumorigenesis in melanoma cells through downregulating the expression of MCL1. Furthermore, it is found to inhibit Ca2+ currents in mouse spermatogonia and has an antifertility ability.
생체 내(In Vivo)
Demethylzeylasteral (T-96) demonstrates a significant proteinuria reduction both in a time and concentration-dependent manner. It significantly inhibits the activation of NF-kB in the kidneys of MRL/lpr mice. In addition, this compound reduces the secretion of pro-inflammatory mediators such as TNF-α, COX-2 and ICAM-1.
Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.
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