Denifanstat (TVB-2640)

카탈로그 번호S9714 배치:S971401

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₉N₅O

분자량

439.55

CAS 번호

1399177-37-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

88 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

88 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Denifanstat (TVB-2640)은 NAFLD 및 비알코올성 지방간염 환자에게 치료적 잠재력이 있는 경구 생체 이용 가능한 약리학적 Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) 억제제입니다.

표적

FAS

시험관 내(In vitro)

Denifanstat (TVB-2640)은 4 nM의 EC50으로 SARS-CoV-2를 현저히 억제하며, 초기 계통 SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020) 바이러스와 유사한 억제 효과로 SARS-CoV-2 신규 변이체를 놀랍게 억제할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Denifanstat (TVB-2640)은 생체 내에서 상당한 항바이러스 활성을 보이며 SARS-CoV-2에 감염된 쥐의 생존을 보호합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells 농도 100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells 배양 시간 16+24 h 방법 Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR. (Data sourced from selleck products)
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2 용량 8 mg kg-1 body weight 투여 i.p. (Data sourced from selleck products)

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells
농도
100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells
배양 시간
16+24 h
방법
Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

(Data sourced from selleck products)

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2
용량
8 mg kg-1 body weight
투여
i.p.

(Data sourced from selleck products)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) 인용됨 9 출판물

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8]	PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034]	PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32]	PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83]	PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987]	PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31]	PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140]	PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005]	PubMed: None

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