Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
0.2% Tween 80
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(37.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)는 세로토닌(5-HT) 및 노르에피네프린(NE) 재흡수 억제제로, 각각 40.2 nM 및 558.4 nM의 Ki 값을 가집니다.
표적
5-HT
Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki)
558.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Desvenlafaxine은 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제이며, 항우울제 Venlafaxine의 활성 대사물질입니다. Venlafaxine과 유사하게, 이 화합물은 세로토닌과 노르에피네프린의 신경 세포 재흡수를 억제합니다. 인간 도파민(DA) 수송체에서 약한 결합 친화도(100 μM에서 62% 억제)를 보입니다. 이 화학물질은 hSERT 또는 hNET에 대한 [3H]5-HT 또는 [3H]NE 흡수를 각각 47.3 및 531.3 nM의 IC50 값으로 억제합니다. CYP2D6을 억제할 가능성이 있으며, 이는 이 경로를 통해 대사되는 약물의 농도를 증가시킬 수 있습니다. 또한 이 약물로 CYP3A4 유도가 가능하며, 이는 이 효소를 통해 대사되는 약물의 대사에 영향을 미칠 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
Desvenlafaxine은 수컷 쥐의 뇌와 시상하부에 빠르게 침투합니다. 이 화합물은 미세투석을 사용하여 수컷 쥐의 시상하부에서 기준치 대비 세포외 NE 수준을 유의하게 증가시켰지만 DA 수준에는 영향을 미치지 않았습니다. 100~600 mg/일의 용량 범위에서 선형적이고 용량 비례적인 약동학적 단일 용량 프로파일을 나타냅니다. 경구 제형의 절대 생체 이용률은 80.5%입니다.
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression
[ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]
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