BMS-986165 (Deucravacitinib)

카탈로그 번호S8879 배치:S887903

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

분자량

425.46

CAS 번호

1609392-27-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (199.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Deucravacitinib (BMS-986165)는 Tyk2 유사 키나제 도메인에 대한 결합에 대해 0.02 nM의 Ki 값을 갖는 Tyk2의 매우 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제입니다. 265개의 키나제 및 유사 키나제 패널에 대해 높은 선택성을 보입니다.

표적

Tyk2
(Cell-free assay)

0.02 nM

시험관 내(In vitro)

BMS-986165는 TYK2, 특히 JAK1, JAK2, JAK3에 대한 전례 없는 수준의 선택성을 달성하는 능력으로 인해 보고된 다른 모든 JAK/TYK2 억제제와는 매우 차별화됩니다.

생체 내(In Vivo)

BMS-986165는 최소한의 프로파일링 문제와 함께 종간에 걸쳐 우수한 PK 특성을 갖는 고효능 및 선택적 알로스테릭 TYK2 억제제로 확인되었으며, 건선 마우스 질환 모델에서 용량 의존적 활성을 나타내는 경구 효능을 보입니다. 대장염 및 루푸스의 다른 마우스 자가면역 질환 모델에서 11과 함께 유의미한 활성도 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets 농도 0 - 10 μM 배양 시간 -- 방법 BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6−8-week-old C57BL/6 female mice 용량 7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets
농도
0 - 10 μM
배양 시간
--
방법
BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6−8-week-old C57BL/6 female mice
용량
7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/

Sellecks BMS-986165 (Deucravacitinib) 인용됨 7 출판물

The type 1 diabetes candidate genes PTPN2 and BACH2 regulate novel IFN-α-induced crosstalk between the JAK/STAT and MAPKs pathways in human beta cells [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043]	PubMed: 40162226
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718]	PubMed: 38409097
TYK2 signaling promotes the development of autoreactive CD8+ cytotoxic T lymphocytes and type 1 diabetes [ Nat Commun, 2024, 15(1):1337]	PubMed: 38351043
Type I interferon signaling induces melanoma cell-intrinsic PD-1 and its inhibition antagonizes immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2024, 15(1):7165]	PubMed: 39187481
A genome-scale screen identifies sulfated glycosaminoglycans as pivotal in epithelial cell damage by Candida albicans [ bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417]	PubMed: 38826446
Deucravacitinib, a tyrosine kinase 2 pseudokinase inhibitor, protects human EndoC-βH1 β-cells against proinflammatory insults [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926]	PubMed: 37854597
Evolutionarily conserved regulators of tau identify targets for new therapies [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)01085-6]	PubMed: 36610398

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.