Dexamethasone palmitate

카탈로그 번호S5184 배치:S518401

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기술 자료

화학식

C₃₈H₅₉FO₆

분자량

630.87

CAS 번호

14899-36-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (158.51 mM)

Ethanol

100 mg/mL (158.51 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

덱사메타손 팔미테이트(Dexamethasone palmitate, DXP)는 덱사메타손(DXM)의 친유성 전구약물로, DXM보다 Glucocorticoid Receptor에 대한 친화도가 47배 낮은 Glucocorticoid Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 항염증 활성을 나타냅니다.

표적

Glucocorticoid receptor

시험관 내(In vitro)

Dexamethasone palmitate는 불멸화된 쥐 뇌 내피 세포주(GPNT)에서 주로 수크로스, 플루오레세인 및 최대 20 KDa의 덱스트란에 대한 단일층 간 세포 투과성을 감소시킵니다. 이 화합물은 배양된 쥐 뇌 내피 세포에서 필라멘트성 액틴과 세포골격 관련 단백질인 코르탁틴이 세포-세포 접촉 부위에 고도로 집중되어 있으며, 세포질 내에서 F-액틴 스트레스 섬유가 거의 보이지 않는 결과를 초래합니다. 이는 이 화학 물질에 의해 유도된 더 분화된 장벽 표현형과 일치하는 관찰입니다. 이 화합물 처리는 세포 분화에 관여하는 혈청 유도성 헬릭스-루프-헬릭스 전사 억제제인 Id-1 단백질 수준을 강력하게 자극하는 것으로 나타났으며, 이러한 효과는 Con8 유방 상피 종양 세포에서 ZO-1의 세포 주변부 재조직과 관련이 있는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 처리되지 않은 GPNT 단일층에서 사이토카인 유도 MMP-9 발현 증가 및 ZO-1 발현 변화를 방지합니다. 이것은 폐포 상피 세포에서 AP-1 (c-Jun)을 포함하는 메커니즘을 통해 감마-GCS-중쇄 서브유닛 전사를 하향 조절하여 기저 및 TNF-알파 자극 GSH 수준을 모두 고갈시킵니다. 이 화합물은 폐포 상피 세포(A549)에서 기저 및 자극 GSH 수준(TNF-α-처리됨)을 모두 감소시키지만 GSSG에는 변화가 없습니다.

생체 내(In Vivo)

Dexamethasone palmitate를 임신한 암양에게 근육 주사하면 다음과 같은 결과가 나타납니다. (1) 혈압은 변하지 않습니다. (2) 태아에서 이전에 보고된 바와 같이 엔도텔린-1(ET)에 대한 민감도가 증가합니다. (3) 아세틸콜린 유도 이완이 증가합니다. (4) L-NAME으로 억제 가능한 ET에 대한 혈관 확장 반응은 사라집니다. (5) 내피 비의존성 혈관 확장에는 변화가 없습니다. (6) 생리식염수 처리 대조군과 비교했을 때 eNOS RNA 및 단백질 수준에는 변화가 없습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782340/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007940/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562957/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3877041/

펼치기

Sellecks Dexamethasone palmitate 인용됨 2 출판물

Establishing a clinically relevant orthotopic xenograft model of patient-derived glioblastoma in zebrafish [ Dis Model Mech, 2022, dmm.049109]	PubMed: 35199829
PON2 blockade overcomes dexamethasone resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Hematology, 2022, 27(1):32-42]	PubMed: 34957927

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