diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

카탈로그 번호S8796 배치:S879605

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기술 자료

화학식

C42H51N13O7
분자량 849.95 CAS 번호 2138498-18-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 33 mg/mL (38.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism)는 강력한 비뉴클레오티드 STING 작용제이며 인간 암 치료 개선에 엄청난 잠재력을 가지고 있습니다.솔루션은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
표적
STING
시험관 내(In vitro)

인간 PBMC에서 화합물 3은 130 nM의 EC50app로 STING의 용량 의존적 활성화와 IFNβ의 분비를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

화합물 3은 야생형 마우스에서 IFNβ, IL-6, TNF 및 KC/GROα(CXCL1로도 알려짐)의 분비를 활성화하지만 Sting−/− 마우스에서는 그렇지 않습니다. 정맥 주사를 통해 화합물 3을 3 mg/kg 투여한 BALB/c 마우스에서 화합물 3은 1.4시간의 반감기를 가진 전신 노출을 나타내며 마우스 STING의 반최대 유효 농도(EC50)(~200 ng/ml)보다 큰 전신 농도에 도달합니다. 피하 CT-26 종양을 가진 마우스에서 화합물 3 치료는 종양 부피 AUC 분석(P<0.001)으로 측정된 유의미한 종양 성장 억제를 유발하고, 연구 종료 시점인 43일째에 10마리 중 8마리가 종양 없이 생존하여 생존율을 유의미하게 개선합니다(P<0.001).

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    SUIT2 and CFPAC1 cells

  • 농도

    1 µM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c mice

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    IV

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) 인용됨 39 출판물

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