Diacerein

카탈로그 번호S4267 배치:S426701

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기술 자료

화학식

C19H12O8
분자량 368.29 CAS 번호 13739-02-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 48 mg/mL (130.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Diacerein은 골관절염 및 만성 염증성 관절염에 처방되는 전염증성 사이토카인 Interleukin-1B(IL-1B) 생성 억제제입니다.
시험관 내(In vitro) Diacerein은 활막 조직 및 연골에 의한 LPS 유도 IL-1베타 생성을 유의하게 억제합니다. 이 화합물(1 μM)은 LPS만 포함하는 배양 배지보다 연골 합성에 대한 억제 효과가 유의하게 적습니다. 활막 조직 및 연골 배지에서 NO 방출을 감소시키고 연골 배양 배지에서 IL-1ra 수준을 증가시킵니다. 이 화학 물질(10 μM)은 배양된 소 관절 연골세포에서 TGF-베타1 및 TGF-베타2의 발현을 향상시킵니다. 이는 용량 의존적으로 골관절염 연골하골에서 인터루킨-1-베타(IL-1베타) 유도 MMP-13 생산을 감소시킵니다. 이 물질은 파골세포에서 MMP-13 및 카텝신 K의 활성을 유의하게 감소시킵니다. 이는 파골세포 분화 과정 및 성숙 파골세포 생존에 대한 IL-1베타 효과를 효과적으로 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Diacerein(100 mg/kg/일)은 아쥬반트 유도 관절염 쥐의 발 부종 및 혈청 점액단백질 증가를 유의하게 억제합니다. 이 화합물(30 mg/kg/일)을 나프록센(3 mg/kg/일)과 병용하면 아쥬반트 유도 관절염 쥐에서 나프록센 단독보다 유의하게 더 큰 항염증 활성을 나타냅니다. 또한 (100 mg/kg/일) 난소 절제 쥐에서 골 손실을 유의하게 방지하고 혈청 알칼리성 포스파타아제를 감소시키며 소변 하이드록시프롤린 배설을 감소시킵니다. 이 화학 물질(25 mg/kg)은 Merino 수컷 양의 외측 경골 고원의 병변(중간) 영역에서 연골 및 연골하골의 두께를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

고객 제품 검증

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

Sellecks Diacerein 인용됨 6 출판물

Autophagy-mediated activation of the AIM2 inflammasome enhances M1 polarization of microglia and exacerbates retinal neovascularization [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e668] PubMed: 39081514
Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

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