Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Diazoxide는 혈관의 평활근과 췌장 베타 세포에서 칼륨 이온에 대한 막 투과성을 증가시켜 KATP 채널을 활성화시키는 잘 알려진 소분자입니다.
표적
KATP channels
시험관 내(In vitro)
Diazoxide는 미세아교세포 염증 활성을 억제합니다. 이 화합물 치료는 미세아교세포에서 LPS/IFN-γ에 의해 유도된 염증 패턴을 부분적으로 억제하여, 검출된 iNOS 발현 감소로 인해 NO 생성이 감소할 수 있습니다. 미세아교세포 식작용에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
Diazoxide는 인지 과제 개선, 불안 감소, 아밀로이드-베타 올리고머 축적 감소 및 타우 단백질의 과인산화에 유익합니다. 이 화합물은 또한 신경 흥분성을 감소시키고 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체의 활성화를 감소시키거나 α-아미노-3-하이드록시-5-메틸-4-이속사졸프로피온산(AMPA) 수용체를 통한 전류를 증가시킴으로써 K+ 채널 활성화와 독립적으로 신경 보호 효과를 발휘할 수 있습니다. 이 화학 물질로 처리된 동물은 질병의 급성 염증 단계에 해당하는 첫 임상 징후가 관찰된 후 며칠 만에 질병 심각도가 감소합니다. 질병의 효과기 동안 EAE 마우스에 이 화합물을 매일 경구 투여하면 명백한 부작용 없이 임상 징후의 심각도가 감소합니다. 이는 탈수초 및 축삭 손실을 감소시키고, 조직 손상을 줄이며, 미세아교세포/대식세포 및 성상세포 활성화를 억제하고 신경 무결성을 보존합니다. 척수를 침투하는 B 및 T 림프구 수에는 영향이 관찰되지 않습니다.
The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.
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