Diminazene Aceturate

카탈로그 번호S4104 배치:S410401

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃

분자량

515.52

CAS 번호

908-54-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

103 mg/mL (199.79 mM)

DMSO

19 mg/mL (36.85 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Diminazene(Diminazene diaceturate)은 4,4-(1-트리아젠-1,3-디일)비스(벤젠카르복스이미다미드)로도 알려진 디아미딘으로, 효과적인 트리파노소마 살충제로 사용됩니다. Diminazene aceturate의 트리파노소마 살충 작용의 주요 생화학적 메커니즘은 아데닌-티민 염기쌍이 풍부한 부위와의 특이적 상호작용을 통해 비삽입 방식으로 트리파노소마 키네토플라스트 DNA(kDNA)에 결합하는 것입니다. Diminazene aceturate는 또한 안지오텐신 전환 효소 2(ACE2) 활성제이며 강력하고 강력한 항염증 특성을 가지고 있습니다.
시험관 내(In vitro)	Diminazene은 P2 수송체 활성을 억제할 수 있으며, 이 활성은 Diminazene 적응 트리파노소마 계통에서 상실되지만, 이것이 TbAT1이 Diminazene을 수송한다는 것을 형식적으로 증명하지 못하며, P2 외의 수송체가 Diminazene 흡수에 관여할 수 있는지 여부도 확립하지 못합니다. Diminazene은 T. brucei brucei 427에서 K_m 값 0.45 μM으로 단일 수송체를 통해 빠르게 축적됩니다. [³H]Diminazene 수송은 펜타미딘과 아데노신에 의해서도 강력하게 억제되며, K_i 값은 각각 0.21 μM과 0.25 μM입니다. [3H]diminazene (2.5 μM)은 TbAT1을 발현하는 효모 세포에 의해 명확하게 축적되며, 그 속도는 0.0083 pmol/10⁷ cell/s이고, 이 과정은 1 mM의 비표지 Diminazene aceturate 존재에 의해 완전히 억제됩니다.
생체 내(In Vivo)	Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)는 T. evansi에 감염된 말과 노새의 첫 번째 치료에 효과적인 것으로 보이며, Parasite는 말의 경우 1일과 7일에, 노새의 경우 1일과 14일에 말초 혈액에서 제거됩니다. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)는 감염된 치료견의 혈액에서 Parasite를 효과적으로 제거합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Sellecks Diminazene Aceturate 인용됨 7 출판물

The relationship between acid-sensing ion channel, ASIC2, and oncogenic β-catenin signaling in ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):18633]	PubMed: 40437028
A metabolomics pipeline highlights microbial metabolism in bloodstream infections [ Cell, 2024, 187(15):4095-4112.e21]	PubMed: 38885650
Inhibition of SAT1 alleviates chondrocyte inflammation and ferroptosis by repressing ALOX15 expression and activating the Nrf2 pathway [ Bone Joint Res, 2024, 13(3):110-123]	PubMed: 38447596
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Lactate Dehydrogenase as a Potential Therapeutic Drug Target to Control Babesia bigemina [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:870852]	PubMed: 35521220
Acid exposure disrupts mucus secretion and impairs mucociliary transport in neonatal piglet airways. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00025.2020]	PubMed: 32160007

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