Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

카탈로그 번호S1680 배치:S168003

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기술 자료

화학식

C10H20N2S4
분자량 296.54 CAS 번호 97-77-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (16.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.900mg/ml (13.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Disulfiram은 hALDH1 및 hALDH2에 대해 각각 0.15 μM 및 1.45 μM의 IC50을 갖는 알데히드 탈수소효소(ALDH)의 특정 억제제입니다. Disulfiram은 알코올에 대한 급성 민감성을 유발하여 만성 알코올 중독 치료에 사용됩니다. Disulfiram은 세포자멸사를 유도합니다. Disulfiram은 또한 가스더민 D (GSDMD)에 의한 기공 형성 억제제입니다.
표적
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
시험관 내(In vitro)

Disulfiram-구리 복합체는 배양된 유방암 MDA-MB-231 및 MCF10DCIS.com 세포에서 단백질분해효소 활성을 강력하게 억제하지만, 정상적인 불멸화 MCF-10A 세포에서는 세포사멸 암세포 사멸 유도 전에는 억제하지 않습니다.

이 화합물(DS)은 임상적으로 사용되는 항알코올 중독 약물로, 용량 의존적으로 구성적 및 5-FU 유도 NF-kappaB 활성을 강력하게 억제합니다. 이는 NF-kappaB 핵 전위 및 DNA 결합 활성 모두를 억제하지만, 5-FU 유도 IkappaBalpha 분해에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 DLD-1 및 RKO(WT) 세포주에서 5-FU의 세포사멸 효과를 크게 향상시키고 두 세포주 모두에 대한 5-FU의 세포독성을 시너지적으로 증강시켰습니다. 또한 5-FU 내성 세포주 H630(5-FU)에서 5-FU 화학내성을 효과적으로 없앱니다.

Oseltamivir는 생존 가능한 세포의 수를 감소시키고, CuCl(2)의 첨가는 DSF 유도 세포 사멸을 대조군의 10% 미만으로 유의하게 향상시킵니다.

이 화합물은 Cu2+ 또는 Zn2+와 함께 멜라노마 세포에 투여했을 때 디설피람 단독보다 낮은 농도에서 사이클린 A 발현을 감소시키고 시험관 내에서 증식을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Disulfiram은 MDA-MB-231 종양 이종이식편을 가진 쥐에서 생체 내 단백질분해효소 억제(종양 조직 단백질분해효소 활성 감소 및 유비퀴틴화 단백질과 천연 단백질분해효소 기질 p27 및 Bax의 축적으로 측정됨) 및 세포자멸사 유도(카스파제 활성화 및 세포사멸 핵 형성으로 나타남)와 관련된 종양 성장(74% 감소)을 유의하게 억제합니다.

이 화합물은 P-당단백질 유출 펌프를 차단하고, 전사 인자 핵 인자-카파B를 억제하며, 종양을 화학 요법에 민감하게 만들고, 혈관 신생을 감소시키고, 쥐에서 종양 성장을 억제합니다. 이는 중증 복합 면역결핍 마우스에 이식된 흑색종에서 성장 및 혈관 신생을 억제하며, 이러한 효과는 Zn2+ 보충으로 강화됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MDA-MB-231 cells

  • 농도

    20 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

고객 제품 검증

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

데이터 출처 [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) 인용됨 49 출판물

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Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
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