DMH1

카탈로그 번호S7146 배치:S714603

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기술 자료

화학식

C24 H20 N4 O
분자량 380.44 CAS 번호 1206711-16-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (39.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 35%PEG300 2%Tween80 61%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.300mg/ml (0.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 DMH1은 ALK2에 대해 107.9 nM의 IC50을 갖는 선택적 BMP 수용체 억제제로, AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 또는 PDGFR에는 억제 효과를 나타내지 않습니다. 이 화합물은 Autophagy를 억제합니다.
표적
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
시험관 내(In vitro) DMH1은 100 nM의 IC50으로 BMP 신호 전달을 억제하고, BMP 유도 Smad1/5/8 활성화를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 심근세포 전구체를 증가시키고 마우스 배아 줄기 세포에서 심장 분화를 촉진합니다. 또한, BMP 억제제로서 NSCLC 세포 성장, 이동 및 침윤을 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) DMH1은 제브라피쉬 배아에서 혈관신생 과정을 방해하지 않고 배아 축을 등쪽화합니다. 전심외막(proepicardial) 외식편에서 이 화합물은 상피 시트 이동을 가장 크게 억제합니다. 이 화학물질(5 mg/kg i.p.)은 A549 이종이식편을 이식한 마우스에서 이종이식 폐 종양 성장을 약화시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 카이네이즈 분석

    모든 카이네이즈 분석은 Reaction Biology Corp.에서 수행됩니다. 간단히 말해, 이 화합물은 30 μM에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10가지 농도로 테스트되며, 비특이적 카이네이즈 억제제인 스타우로스포린을 대조군으로 사용합니다. 시험관 내 카이네이즈 반응은 10 μM (33P)γATP 존재 하에 수행됩니다. 테스트된 다섯 가지 카이네이즈는 인간 BMP 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 2 (ALK-2/ACVR1), 인간 TGFβ 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 5 (Alk5/TGFβR1), 인간 VEGF 유형-II 수용체 (KDR/Flk-1/VEGFR2), 인간 AMP 활성화 단백질 카이네이즈 (AMPK/A1/B1/G1) 및 인간 혈소판 유래 성장 인자 수용체-β (PDGFRβ)입니다.
세포 분석:[4]
  • 세포주

    A549 cells

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    48-96 hours

  • 방법

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Mice bearing A549 xenograft.

  • 용량

    ~5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

고객 제품 검증

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

데이터 출처 [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

Sellecks DMH1 인용됨 62 출판물

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

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