Docetaxel

카탈로그 번호S1148 배치:S114812

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기술 자료

화학식

C43H53NO14
분자량 807.88 CAS 번호 114977-28-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 100 mg/mL (123.78 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Docetaxel은 파클리탁셀의 유사체로, 안정화된 미세소관에 결합하여 미세소관의 탈중합을 억제하는 물질입니다.
표적
Microtubules
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) Docetaxel은 증식 세포에 특히 세포 독성 물질로, 미세소관 다발 형성을 촉진하고 지속적인 유사분열 정지를 유도하며, 이어서 유사분열이 정지된 세포의 세포자멸사 또는 영구적인 유사분열 차단과 관련이 있습니다. 이 화합물은 미세소관 동적 불안정성 및 Tread-milling을 억제하여 염색체가 딸세포로 분리되지 못하게 하고, 이는 세포 주기 이 단계에서의 차단보다는 유사분열로부터의 조기 이탈을 유발합니다. 이 화합물은 인간 암세포인 Hs746T(위), AGS(위), HeLa(자궁경부), CaSki(자궁경부), BxPC3(췌장), Capan-1(췌장)의 콜로니 형성 생존을 각각 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM 및 0.3 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 물질은 미세소관의 전체적인 형태에 영향을 미치거나 세포 증식을 억제하지 않으면서도 미세소관 역학에 미묘한 영향을 미쳐 내피 세포 이동을 억제합니다. HUVEC 이동을 1 pM의 IC50으로 억제합니다. 티미딘 포스포릴라제 또는 VEGF 중 하나의 혈관신생 인자에 의해 자극된 HUVEC 화학주성은 이 화학물질에 의해 10 pM의 IC50으로 억제되며 1 nM에서 완전히 차단됩니다. 인간 단핵구에서는 Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) 발현을 유도하지만, RAW 264.7 쥐 대식세포에서는 유도하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Docetaxel (33 mg/kg/용량, 4일마다 3회 정맥 투여)은 M2OL2 결장 이종이식편에서 19.3일의 종양 성장 지연을 유발합니다. 이 화합물은 또한 MX-1, SK-MEL-2, LX-1 및 OVCAR-3 이종이식편에서 우수한 항종양 활성을 보입니다. 섬유아세포 성장 인자 2에 대한 혈관신생 반응을 14일 동안 주 2회 주사했을 때 5.4 mg/kg의 IC50으로 억제하며, 10 mg/kg의 이 화학물질을 투여받은 쥐에서는 혈관신생이 완전히 차단됩니다. 이 화합물은 Matrigel 플러그로의 염증 세포 침윤이 이 화합물에 의한 억제에 훨씬 덜 민감하기 때문에 내피 세포 이동 및/또는 미세혈관 형성에 대한 선택성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[5]
  • 세포주

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • 농도

    6 nM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
동물 연구:[6]
  • 동물 모델

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • 용량

    33 mg/kg

  • 투여

    i.v. every 4 days for 3 injections

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

데이터 출처 [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

데이터 출처 [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels).

데이터 출처 [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel 인용됨 236 출판물

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313] PubMed: 41045681
Pristimerin Promotes Ubiquitination of HSPA8 and Activates the VAV1/ERK Pathway to Suppress TNBC Proliferation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174] PubMed: 39813169
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769] PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129] PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122] PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152] PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777] PubMed: 40004239

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