Docetaxel Trihydrate

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기술 자료

화학식

C43H53NO14.3H2O
분자량 861.93 CAS 번호 148408-66-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (116.01 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (2.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Paclitaxel의 유사체인 Docetaxel (RP56976, NSC 628503)은 안정화된 미세소관에 결합하여 미세소관의 탈중합을 억제합니다.
표적
microtubules
시험관 내(In vitro) Docetaxel은 특히 증식 세포에 대한 세포독성 물질로, 미세소관 다발 형성을 촉진하고 지속적인 유사분열 정지를 유도하며, 이어서 유사분열이 정지된 세포의 세포자멸사 또는 영구적인 유사분열 차단을 유발하는 능력과 관련이 있습니다. Docetaxel은 미세소관의 동적 불안정성 및 "tread-milling"을 억제하여 염색체가 딸세포로 분리되지 못하게 하고, 이는 세포 주기 이 단계에서의 차단보다는 유사분열에서 조기 이탈을 유발합니다. Docetaxel은 인간 암세포 Hs746T (위), AGS (위), HeLa (자궁경부), CaSki (자궁경부), BxPC3 (췌장), Capan-1 (췌장)의 클론 형성 생존을 각각 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM 및 0.3 nM의 IC50으로 억제합니다. Docetaxel은 미세소관의 전체적인 형태에 영향을 미치거나 세포 증식을 억제하지 않으면서 내피세포 이동을 억제하지만, 미세소관 역학에 더 미묘한 영향을 미칩니다. Docetaxel은 1 pM의 관찰된 IC50으로 HUVEC 이동을 억제합니다. 두 가지 혈관신생 인자인 티미딘 포스포릴라아제 또는 VEGF에 의해 자극된 HUVEC 화학주성은 Docetaxel에 의해 10 pM의 IC50으로 억제되며 1 nM에서 완전히 차단됩니다. Docetaxel은 인간 단핵구에서 Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) 발현을 유도하지만, RAW 264.7 마우스 대식세포에서는 그렇지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Docetaxel (33 mg/kg/dose, 3회 주사로 4일마다 정맥 주사)은 M2OL2 결장 이종이식편에서 19.3일의 종양 성장 지연을 초래합니다. Docetaxel은 또한 MX-1, SK-MEL-2, LX-1 및 OVCAR-3 이종이식편에서 뛰어난 항종양 활성을 보여줍니다. Docetaxel은 14일 동안 주 2회 주사했을 때 5.4 mg/kg의 IC50으로 섬유아세포 성장 인자 2에 대한 혈관신생 반응을 억제하며, 10 mg/kg의 Docetaxel을 투여받은 쥐에서는 혈관신생이 완전히 차단됩니다. Docetaxel은 Matrigel 플러그로 염증 세포의 침투가 Docetaxel에 의한 억제에 훨씬 덜 민감하기 때문에 내피세포 이동 및/또는 미세혈관 형성에 대한 선택성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[5]
  • 세포주

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • 농도

    6 nM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

동물 연구:[6]
  • 동물 모델

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • 용량

    33 mg/kg

  • 투여

    i.v. every 4 days for 3 injections

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

고객 제품 검증

<p>(B) Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels). Right panels show merged images. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.

<p>Polymerized and soluble tubulin fractions from docetaxel untreated and treated FOXM1-siRNA and pcDNA3, 1-FOXM1 transfected cell lines were generated by centrifugation. Western blot was used to assay α-tubulin and β-tubulin ratios in polymerized and soluble fractions. (A) Relative percentages are shown above western blot.</p>

, , J Transl Med, 2013, 11:204.

<p>Effect of siRNA-mediated knockdown for CDH1 in HCC4006ER cells. (A) Total cell lysates were harvested 72 hours after reverse-transfection of negative control siRNA (siNC) or validated siRNAs for CDH1 which encodes E-cadherin mixed with Lipofectamine RNAiMAX. (B-D) Tumor cells were reverse-transfected at the same time plating into 96-wells and then incubated for 24 hours. They were incubated with various concentrations of docetaxel, paclitaxel and vinorelbine for additional 72 hours. Percent growth relative to DMSO-treated controls was evaluated by Cell Counting Kit-8 assay.</p>

, , PLoS One,2015, 10(4):e0123901

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts. Scale bar, 100 μm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

데이터 출처 [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Docetaxel Trihydrate 인용됨 66 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150] PubMed: 35864549
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979] PubMed: 35836810
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490] PubMed: 36216131
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] PubMed: 36123339
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2] PubMed: 35750257
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032] PubMed: 35872398
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320] PubMed: 35499128

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