Dolutegravir Sodium

카탈로그 번호S4642 배치:S464201

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기술 자료

화학식

C20H19F2N3O5.Na
분자량 441.36 CAS 번호 1051375-19-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 0.2 mg/mL (0.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)은 HIV Integrase 억제제로 IC50은 2.7 nM입니다.
표적
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
시험관 내(In vitro) Dolutegravir(S/GSK1349572)는 50% 억제 농도(IC50) 2.7nM로 HIV-1 Integrase 촉매 가닥 전달을 억제합니다. S/GSK1349572는 생체 외 HIV 통합 반응 가닥 전달 단계와 세포 내 HIV 복제를 유사한 효능으로 억제합니다. 이 억제제는 감염된 세포에서 전체 바이러스 DNA 합성에 영향을 미치지 않지만, 항바이러스 효과와 동일한 효능으로 바이러스 DNA가 숙주 DNA로 통합되는 것을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Dolutegravir의 생체 이용률은 용액으로 투여했을 때 높았지만, 현탁액으로 투여했을 때는 용해 속도 또는 용해도에 의해 제한되었습니다. Dolutegravir는 생쥐, 쥐, 원숭이에서 주요 순환 성분이며, 직접적인 에테르 글루쿠론산화가 주요 생체 변환 경로로 나타났습니다. Dolutegravir는 주로 흡수되지 않거나 글루쿠로나이드 또는 글루코스 접합체의 가수분해를 통해 대변으로 배설됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    MT-4 cells

  • 농도

    0.16, 0.8, 4, 20 nM

  • 배양 시간

    6 h or 18 h

  • 방법

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with S/GSK1349572 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as in stimulated and unstimulated human PBMCs. ATP levels are quantified by using the CellTiter-Glo luciferase reagent to measure the ability of a compound to inhibit cell growth as an indicator of the compound's potential for cytotoxicity.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys,

  • 용량

    5 mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral)

  • 투여

    i.v./oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

고객 제품 검증

Comparison of the activity of dolutegravir (DTG), raltegravir (RAL), and elvitegravir (EVG) against wild-type HIV-2ROD9. Values for RAL and EVG include data from two previously-published studies of HIV-2 from our group [14,15] plus additional determinations; all data were obtained using the single-cycle assay. Bars indicate mean 50% effective concentrations (EC50); the number of independent determinations (n) for each strain is shown below the x-axis. P values were obtained via analysis of variance (ANOVA) of log10-transformed EC50 values with Tukey’s post test (Prism v6.0). No cytotoxic effects were observed in dolutegravir-treated MAGIC-5A cultures at concentrations as high as 10,000 nM.

데이터 출처 [ , , Retrovirology, 2015, 12:10 ]

Sellecks Dolutegravir Sodium 인용됨 8 출판물

Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] PubMed: 35134180
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] PubMed: 35335991
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] PubMed: 27579920

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