Doxapram HCl

카탈로그 번호S4037 배치:S403701

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기술 자료

화학식

C₂₄H₃₀N₂O₂.HCl.H₂O

분자량

432.98

CAS 번호

7081-53-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (200.93 mM)

Water

25 mg/mL (57.73 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.61 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Doxapram HCl은 TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 이종이량체 채널 기능을 각각 410 nM, 37 μM, 9 μM의 EC50으로 억제합니다.

표적

TASK-1	TASK-1/TASK-3 heterodimeric	TASK-3
410 nM(EC50)	9 μM(EC50)	37 μM(EC50)

시험관 내(In vitro)

Doxapram은 용량 의존적으로 TASK-1 및 TASK-3 기능을 모두 억제합니다. Doxapram 억제는 과분극 및 탈분극 전위 모두에서 나타나며, 세포외 칼륨 농도와 무관한 효과도 보입니다. TASK-1의 카르복시 말단 도메인이 독사프람 억제에 중요하다고 알려져 있습니다. Doxapram은 또한 TRESK, TASK-2 및 TREK-1을 억제하지만, 훨씬 더 높은 농도에서 (각각 240 μM, 460 μM 및 >1 mM의 EC50) 억제합니다. Doxapram은 할로탄의 MAC에 영향을 미치지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

독사프람은 각성제입니다. 호흡 자극 작용은 호흡수 약간 증가와 관련된 일회 호흡량 증가로 나타납니다. 독사프람 투여 후 혈압 상승 반응이 나타날 수 있습니다. 평균 반감기는 3.4시간(범위 2.4-4.1시간)이고, 평균 겉보기 분포 용적은 1.5mg/kg이며, 전신 청소율은 370mL/분입니다. 장용 코팅된 독사프람 염기 캡슐은 초기 지연 후 빠르게 흡수되며, 전신 생체 이용률은 약 60%입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 male Japanese white rabbits 용량 0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h 투여 Infusion

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

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