Doxofylline

카탈로그 번호S4164 배치:S416401

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기술 자료

화학식

C11H14N4O4

분자량 266.25 CAS 번호 69975-86-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (199.06 mM)
Water 24 mg/mL (90.14 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.51 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Doxofylline (Doxophylline)은 인산디에스테라제 억제제이자 천식 치료를 위한 잔틴 유도체 약물입니다.
표적
PDE
시험관 내(In vitro) Doxofylline은 PDE 억제 활성을 가지며 cAMP 수치를 증가시켜 천식 및 COPD 치료에 사용될 수 있습니다. 이 화합물의 EC50 값은 아데노신 유발 기관지 평활근 이완 억제에 있어 아미노필린보다 15배 높고, 분리된 기니피그 심방에 대한 아데노신 유발 음성 수축력 효과 감소에 있어 10배 높습니다. 이는 개방 기간 단축과 닫힘 시간 연장 모두의 결과로 칼슘 활성화 칼륨 채널의 개방 확률을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. 이 화학 물질은 테오필린에 비해 아데노신 A1 및 A2 수용체에 대한 친화도가 크게 감소하여 더 나은 안전성 프로필에 기여할 수 있습니다. 또한 테오필린과 달리 세포로의 칼슘 유입을 방해하거나 칼슘 채널 차단제의 작용을 길항하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Doxofylline은 테오필린보다 부작용이 적고 효능이 더 우수한 것으로 나타났습니다. 이 화합물 30 mg/kg은 마취된 고양이의 심박수를 분당 13회 증가시킵니다. 이 화학 물질의 효과적인 치료 용량은 테오필린보다 심장 자극 효과가 적어 심박수를 유의하게 증가시키거나 부정맥 유발 효과가 없습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11268710/

Sellecks Doxofylline 인용됨 2 출판물

Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Dendritic cell-mediated cross presentation of tumor-derived peptides is biased against plasma membrane proteins [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159] PubMed: 35820727

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