Dronedarone HCl

카탈로그 번호S2114 배치:S211401

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기술 자료

화학식

C31H44N2O5S.HCl
분자량 593.22 CAS 번호 141625-93-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dronedarone HCl (SR33589)은 potassium channel, sodium channel 및 calcium channel을 표적으로 하는 다중 채널 차단제로, 심방세동(AF) 치료를 위한 항부정맥 약물로 사용됩니다.
표적
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
시험관 내(In vitro) Dronedarone은 Purkinje 섬유에서 1mM Dofetilide 및 0.2mM Strophantidine에 의해 유발되는 조기 및 지연 후 탈분극 발생을 감소시킵니다. Dronedarone (10mM)은 심실 근세포에서 L형 칼슘 전류 (76.5%)와 지연 정류 칼륨 전류의 빠른 구성 요소 (97%)를 현저히 감소시킵니다. Dronedarone은 토끼 심장의 동방결절 (SAN) 조직에서 분리된 단일 세포에서 단일 채널 전도도의 변화 없이 채널 개방 확률을 감소시킴으로써 (0.56에서 0.11로) 세포 부착 패치에서 기록된 I(K(ACh)) 채널의 활동을 억제합니다. Dronedarone은 홀딩 전위 (V (hold))가 -80mV일 때 기니피그 심실 근세포에서 0.7μM의 IC50을 갖는 빠른 Na(+) 채널 전류의 상태 의존적 억제를 나타냅니다. Dronedarone은 V (hold) = -40mV에서 직사각형 펄스에 의해 유도된 Ca(2+) 전류를 0.4μM의 IC50 값으로 차단하는 반면, V (hold) = -80mV에서는 Dronedarone (10μM)이 전류의 20%만 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Dronedarone은 쥐의 정상 심장에서 활동 전위 지속 시간을 증가시킵니다. Dronedarone은 후기 지속성 K(+) 전류, I(K) (또는 Isus)를 69% 감소시킵니다. Dronedarone은 I(K)의 강직성 차단만을 유도합니다. Dronedarone은 심근 경색 후 쥐에서 빠른 일시적 외향 전류, I(to)의 약한 증가를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

고객 제품 검증

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

데이터 출처 [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl 인용됨 4 출판물

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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