Taletrectinib (DS-6051b)

카탈로그 번호S8901 배치:S890101

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₄FN₅O₅

분자량

551.61

CAS 번호

1505515-69-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

50 mg/mL (90.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106)은 ROS1, NTRK1, NTRK2 및 NTRK3에 대해 각각 0.207 nM, 0.622 nM, 2.28 nM 및 0.980 nM의 IC50 값을 갖는 차세대 선택적 ROS1/NTRK 억제제입니다.

표적

ROS1 (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
0.207 nM	0.622 nM	0.980 nM	2.28 nM

시험관 내(In vitro)

Taletrectinib (DS-6051b)은 CD74-ROS1 과발현 Ba/F3 세포 및 ROS1 융합 양성 HCC78 암세포주의 성장을 억제했습니다. 이는 CD74-ROS1 발현 Ba/F3 세포 및 SLC34A2-ROS1을 보유한 HCC78 세포에서 ROS1의 자가인산화를 대략 한 자릿수에서 두 자릿수 나노몰 농도로 강력하게 억제했습니다.

생체 내(In Vivo)

KM12 이종이식 마우스 모델을 사용한 생체 내 실험에서 Taletrectinib (DS-6051b)은 유의미한 체중 감소 없이 ≥50 mg/kg 이상의 치료 용량에서 종양 축소를 유도했습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Sellecks Taletrectinib (DS-6051b) 인용됨 6 출판물

Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025]	PubMed: 40299789
Novel insight into mechanisms of ROS1 catalytic activation via loss of the extracellular domain [ Sci Rep, 2024, 14(1):22191]	PubMed: 39333184
ADK-VR2, a cell line derived from a treatment-naïve patient with SDC4-ROS1 fusion-positive primarily crizotinib-resistant NSCLC: a novel preclinical model for new drug development of ROS1-rearranged NSCLC [ Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)]	PubMed: 36519016
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020]	PubMed: 34158345
SHP2 Inhibition Enhances the Effects of Tyrosine Kinase Inhibitors in Preclinical Models of Treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered Non-small Cell Lung Cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(9):1653-1662]	PubMed: 34158345
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303

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