DS18561882

카탈로그 번호E1154 배치:E115401

기술 자료

화학식	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S
분자량	608.63	CAS 번호	2227149-22-4
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	DMSO	100 mg/mL (164.3 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (164.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	DS18561882는 IC50 값 0.0063 μM을 갖는 강력하고 아이소자임 선택적이며 경구 투여 가능한 메틸렌테트라하이드로폴레이트 탈수소효소 2 (MTHFD2) 억제제입니다. 마우스 이종이식 모델에서 완전한 종양 성장 억제를 보이며 항암제로서의 잠재력을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)	DS18561882(경구 투여; 30, 100 또는 300 mg/kg; 1일 2회)는 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 300 mg/kg 용량에서 마우스의 종양이 완전히 억제됩니다(TGI: 67%). 이 화합물(경구 투여; 10, 30, 100 또는 300 mg/kg)은 30 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg에 대해 각각 ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32시간)를 포함하는 우수한 경구 약동학적 프로파일을 가집니다. 본 논문에서는 0.5% (w/v) 메틸 셀룰로오스 400 용액에 현탁되어 있습니다.

설명

DS18561882는 IC50 값 0.0063 μM을 갖는 강력하고 아이소자임 선택적이며 경구 투여 가능한 메틸렌테트라하이드로폴레이트 탈수소효소 2 (MTHFD2) 억제제입니다. 마우스 이종이식 모델에서 완전한 종양 성장 억제를 보이며 항암제로서의 잠재력을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

DS18561882(경구 투여; 30, 100 또는 300 mg/kg; 1일 2회)는 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 300 mg/kg 용량에서 마우스의 종양이 완전히 억제됩니다(TGI: 67%). 이 화합물(경구 투여; 10, 30, 100 또는 300 mg/kg)은 30 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg에 대해 각각 ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32시간)를 포함하는 우수한 경구 약동학적 프로파일을 가집니다. 본 논문에서는 0.5% (w/v) 메틸 셀룰로오스 400 용액에 현탁되어 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

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