DT2216

카탈로그 번호S8924 배치:S892401

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기술 자료

화학식

C₇₇H₉₆ClF₃N₁₀O₁₀S₄

분자량

1542.36

CAS 번호

2365172-42-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (64.83 mM)

Ethanol

100 mg/mL (64.83 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

DT2216은 PROTAC 기술 기반의 BCL-XL의 강력하고 선택적인 분해제입니다. DT2216은 다양한 BCL-XL 의존성 백혈병 및 암세포를 억제하지만, 혈소판에는 현저히 덜 독성입니다.

표적

BCL-XL

시험관 내(In vitro)

DT2216은 BCL-XL을 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 리가제에 표적하여 분해시키는 BCL-XL 단백질 분해 표적 키메라 (PROTAC)입니다. 이 화합물은 BCL-XL 의존성 백혈병 및 암세포에 대해 더 강력하지만, 시험관 내에서 VHL이 혈소판에 적게 발현되기 때문에 ABT263보다 혈소판에 대한 독성이 현저히 낮습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 DT2216은 단일 제제 또는 다른 화학 요법 제제와의 병용 요법으로 여러 이종 이식 종양의 성장을 효과적으로 억제하며, 유의미한 혈소판 감소증을 유발하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells 농도 0.1 μM, 0.3 μM 배양 시간 24 h 방법 MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 10⁶ cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice 용량 7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells
농도
0.1 μM, 0.3 μM
배양 시간
24 h
방법
MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 10⁶ cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice
용량
7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.