DTHIB

카탈로그 번호S9806 배치:S980601

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기술 자료

화학식

C13H9ClFN3O3
분자량 309.68 CAS 번호 897326-30-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (277.7 mM)
Ethanol 17 mg/mL (54.89 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (16.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (16.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor)는 열 충격 인자 1 (HSF1)의 직접적이고 선택적인 억제제로, HSF1 DNA 결합 도메인 (DBD)에 대한 이 화합물 결합의 Kd는 160 nM입니다. 이 화합물은 강력한 항암 활성을 나타냅니다.
표적
HSF1
(Cell-free assay)
160 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

Direct Targeted HSF1 InhiBitor (DTHIB)는 HSF1과 물리적으로 상호작용하여 핵 HSF1의 분해를 선택적으로 촉진합니다. 이 화합물은 HSF1 암 유전자 시그니처 및 전립선암 세포 증식을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

DTHIB는 NEPC 모델을 포함한 4가지 치료 저항성 전립선암 동물 모델에서 종양 진행을 강력하게 약화시키며, 이 화합물은 심각한 종양 퇴행을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    C4-2, PC-3, BPH-1 cells

  • 농도

    0.5 μM, 1.0 μM, 2.5 μM, 5 μM

  • 배양 시간

    36-hour, 48-hour, 96-hour

  • 방법

    C4-2 Scr and shHSF1 cells exposed to 36-hour treatment with 2.5 μM DTHIB are evaluated for HSF1 target gene expression by qRT-PCR.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    6-week-old nude (nu/nu) mice; 6 week-old C57BL/6 mice

  • 용량

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33328331/

Sellecks DTHIB 인용됨 4 출판물

Heat shock factor 1 promotes proliferation and chemoresistance in diffuse large B-cell lymphoma by enhancing the cell cycle and DNA repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):533] PubMed: 40675964
Wu-Mei-Wan enhances brown adipose tissue function and white adipose browning in obese mice via upregulation of HSF1 [ Chin Med, 2025, 20(1):1] PubMed: 39754217
Human coronaviruses activate and hijack the host transcription factor HSF1 to enhance viral replication [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):386] PubMed: 39243335
Increased mitochondria are responsible for the acquisition of gemcitabine resistance in pancreatic cancer cell lines [ Cancer Sci, 2023, 114(11):4388-4400.] PubMed: 37700464

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.