Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(9.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.830mg/ml
(1.58mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
DTP3는 선택적인 GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) 억제제이며 MKK7/JNK 활성화를 회복시킬 수 있습니다. 이 화합물은 암 선택적 NF-κB 생존 경로를 억제합니다.
표적
GADD45β/MKK7
NF-κB
시험관 내(In vitro)
DTP3는 고립된 상태 및 GADD45β와의 복합체 내에서 MKK7과 물리적으로 상호작용하며, 알로스테릭 메커니즘을 통해 GADD45β/MKK7 복합체를 해리시킵니다. 이 화합물은 기능성 MKK7과 높은 GADD45β 발현을 가진 MM 세포에서 정상 세포에 독성 없이 세포를 선택적으로 죽이고 세포자멸사를 유도합니다. 또한, 두 가지 다른 MM 세포주에서 보르테조밉과 시너지 효과를 보여주며, U266 세포에서 0.21, KMS-12 세포에서 0.56의 병용 지수를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)
DTP3 (14.5 mg/kg/day)는 마우스 형질세포종 모델에서 MM에 대해 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
[3H]Thymidine incorporation assays are performed using standard protocols. Briefly, cell lines are seeded into wells of 96-well plates at a concentration of 1.0x104 cells/well and then left untreated or treated daily with the indicated concentrations of this compound and maintained in complete RPMI-1640 medium at 37°C in 5% CO2, splitting them with medium as necessary. At 24, 72 or 144 hr, cells are incubated for an additional 16 hr with 0.037 MBq/well of [3H]thymidine, and then harvested onto glass fibre filter mats using a 96-well plate automated Tomtec cell harvester and analyzed by liquid scintillation spectroscopy with a LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter. Values are expressed as the percentage of the counts per minute (cpm) measured in the treated cultures relative to the cpm measured in the respective untreated cultures. The IC50 values are calculated using either 5 or 7 concentrations of compound and are defined as the mean concentration of this chemical inducing 50% inhibition of [3H]thymidine uptake relative to the uptake measured in untreated cells. Trypan blue exclusion assays are performed. Briefly, cells from lentivirus-infected cell lines are seeded into wells of 48-well plates in complete medium at a concentration of 2.0x105 cells/well, and then cultured at 37°C in 5% CO2, splitting them as necessary during the assays. Cell viability is monitored over a period of up to 8 days by cell counting using trypan blue, and the numbers of live infected cells in the cultures are extrapolated, where appropriate, from the cell counts by accounting for the percentages of eGFP+ cells, using flow cytometry. Values are expressed as the percentage of live infected cells present in the cultures at the times indicated relative to the number of live infected cells present in the same cultures at day 0.
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