Duloxetine

카탈로그 번호S5071 배치:S507102

기술 자료

화학식	C₁₈H₁₉NOS
분자량	297.41	CAS 번호	116539-59-4
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명

Duloxetine (LY-248686)은 생체 내외에서 세로토닌 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 및 노르아드레날린 (NE) 흡수의 강력한 억제제이며 5-HT 흡수 억제에 3~5배 더 효과적입니다.

표적

serotonin reuptake

norepinephrine reuptake

시험관 내(In vitro)

Duloxetine은 세로토닌 (5-HT) 및 노르에피네프린 재흡수의 강력한 억제제입니다. 5-HT 및 노르에피네프린 재흡수에 대한 효과와 비교할 때, Duloxetine은 도파민 재흡수를 약하게 억제하며 아드레날린성, 무스카린성 (비선택적) 및 히스타민 H1 수용체를 포함한 다른 신경전달물질 수용체, 도파민 D2 수용체, 5-HT1A, 5-HT1D 및 5-HT2C 수용체, 그리고 오피오이드 수용체에 대한 결합 친화력이 낮습니다. 시험관 내 연구에서 Duloxetine의 90% 이상이 인체 혈장에서 단백질에 결합되어 있음이 밝혀졌습니다. 결합은 주로 알부민 및 α1-산성 당단백질에 발생합니다.

생체 내(In Vivo)

Duloxetine은 투여 후 약 6시간 후에 약 47 ng/mL (1일 2회 40mg 투여)에서 110 ng/mL (1일 2회 80mg 투여)의 최대 혈장 농도 (Cmax)에 도달합니다. Duloxetine의 소실 반감기는 약 10-12시간이며 분포 용적은 약 1640 L입니다. 한 연구에서 60mg 단일 용량 투여 후 절대 경구 생체이용률은 평균 50%였으며 30%에서 80% 사이였고, 다른 연구에서는 평균 43%였으며 19%에서 71% 사이였습니다. 음식과 시간은 Duloxetine 흡수에 영향을 미치며, 음식과 취침 시간 투여는 tmax를 4시간 지연시킵니다.

밀도

1.158 g/mL

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

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