Dynasore

카탈로그 번호S8047 배치:S804703

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기술 자료

화학식

C18H14N2O4
분자량 322.31 CAS 번호 304448-55-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (12.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dynasore는 GTPase 활성 dynamin 1/2의 세포 투과성, 가역적 비경쟁적 dynamin 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 15 μM을 나타내며, 미토콘드리아 dynamin Drp1도 억제하고 다른 작은 GTPase에는 영향을 미치지 않습니다. Dynasore는 mTORC1 활성을 억제하고 Autophagy를 유도합니다. Dynasore는 단순 포진 바이러스(HSV)를 포함한 여러 바이러스의 진입을 억제합니다.
표적
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
시험관 내(In vitro)

Dynasore는 첨가 후 몇 초 이내에 코팅된 소포 형성을 빠르게 차단함으로써 dynamin에 의존하는 것으로 알려진 내포 경로의 강력한 억제제 역할을 합니다. 이 화합물 처리 중에는 U자형의 반쯤 형성된 피트와 O자형의 완전히 형성된 피트, 즉 떨어져 나가는 동안 포획된 두 가지 유형의 코팅된 피트 중간체가 축적됩니다. 80 μM 농도의 이 화학 물질은 미토콘드리아 dynamin Drp1의 효소 활성도 억제합니다. HeLa 세포에서 트랜스페린의 흡수, 이동 및 세포내 축적을 IC50 ~15 μM으로 강력하게 차단합니다. 또한 저밀도 지단백질 및 콜레라 독소의 내포를 방지합니다. 이 화합물(80 μM)은 새로 플레이팅된 세포의 확산을 강력하게 방해하고 BSC1 세포의 이동을 약 50% 억제합니다.

지속적이거나 짧은 활동 전위 자극 후 배양된 해마 뉴런에서 내포를 완전히 그리고 가역적으로 차단하며, 80 μM에서 완전한 억제와 ~30 μM에서 반최대 억제를 나타냅니다. 이 억제제 존재 하에 저주파 자극은 순수 외포로 예측되는 속도로 표면 막에 시냅토Hluorin 및 기타 소포 단백질의 지속적인 축적을 유도하고, 시냅스 소포 밀도 감소 및 시냅스에서만 내포 구조의 존재를 유도합니다.

인간 유두종 바이러스 유형 16 및 소 유두종 바이러스 유형 1 가상 바이러스의 인간 상피 세포 HEK 293 감염을 ~80 μM의 동일한 IC50으로 차단할 수 있으며, 이는 부분적으로 가역적입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • GTPase 활성 분석

    GTPase 활성은 방사성 탄소 기반 분석을 사용하여 측정됩니다. 지정된 농도의 dynamin 단백질, 인간 Drp1은 10mM Tris (pH 7.2), 2mM MgCl2, 20μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) 단독 또는 필요한 경우 지질 나노튜브와 함께 지정된 시간 및 온도에서 배양됩니다. 최종 NaCl 농도는 고염 조건의 경우 150mM NaCl이며, 스톡 용액의 단백질 농도에 따라 저염 조건의 경우 10~20mM입니다. GTP 가수분해는 반응액 10μL를 산으로 세척한 숯을 포함하는 500μL 슬러리로 옮긴 후, 10분 원심분리(20000 × g, 4 ℃)하고 250μL 상층액에 포함된 유리된 P32O4를 최종적으로 계수하여 종료됩니다.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Female Sprague–Dawley rats

  • 용량

    1, 10, or 30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

고객 제품 검증

<p>Immunocytochemistry demonstrates NR4A1 nuclear location at control (non-chymase treated) in HL-1 cells (a). Chymase (2.5 ug/ml) treatment for 2 h induces NR4A1 (red) cytoplasmic translocation in HL-1 cells as well as myosin (green) disruption (panel b). Active chymase enters HL-1 cells and is prevented by Dynasore (c and d). There marked entry into HL-1 cell nuclei and cytoplasm after treatment with chymase (5 ug/ml) for 2 h that is prevented by pre-treatment with Dynasore. Lack of co-staining with caveolin 3 (green) demonstrates that chymase is not transported via caveolae. Dynasore prevents transferrin uptake in HL-1 cells.</p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(4), e94732 ]

<p>Effects of dynasore on active caspase-3 expression at 3 days after SCI. c) Active caspase-3/NeuN/DAPI double labeling. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

Effects of dynasore and NH 4 Cl on GCRV entry. GCRV-JX01 virions at an MOI of 20 were adsorbed to CIK cells that had been pretreated with (a) DMSO(condition equal to the volume of dynasore used for the 50 μM), (b) 50 μM dynasore in DMSO or (c) 20 mM ammonium chloride (NH4Cl) in water. After 1 h of viral adsorption at 0 °C, warm medium with inhibitors described above was quickly added. At 30 min post-infection (mpi), non-internalized viruses were removed and washed three times with PBS. Then cells were fixed with 4 % paraformaldehyde and permeabilized with 0.1 % Triton X-100 for 10 min at room temperature. The samples were labeled with an anti-GCRV VP5 polyantibody (green) and DAPI (Blue). Scale bars represent 20 μM

데이터 출처 [ , , Virol J, 2016, 13:25. ]

Sellecks Dynasore 인용됨 65 출판물

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] PubMed: 41053117
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704

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