E-64

카탈로그 번호S7379 배치:S737907

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기술 자료

화학식

C15H27N5O5
분자량 357.41 CAS 번호 66701-25-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (198.65 mM)
Water 24 mg/mL (67.14 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 E-64는 비가역적이고 선택적인 cysteine protease 억제제이며, 파파인, 칼파인, 카텝신 B 및 H를 억제하지만 세린 프로테아제 또는 아스파르트산 프로테아제는 억제하지 않습니다. 파파인에 대한 IC50은 9 nM입니다. 이 화합물은 Filarial Parasite에서 산화 스트레스와 apoptosis를 유도합니다.
표적
Cysteine protease
(Cell-free assay)
9 nM
시험관 내(In vitro)

E-64는 시스테인 단백질분해효소인 카텝신 B, H, L 및 파파인의 활성을 빠르게 억제하지만, 세린 단백질분해효소나 금속단백질분해효소에는 영향을 미치지 않습니다.

이 화합물은 시스테인 프로테아제의 특이적 억제제로서 시험관 내 난소암 세포 침윤을 효과적으로 차단합니다.

또한, 시험관 내에서 Giardia lamblia의 탈낭에 대한 항기생충 활동도 보여줍니다.

이 화학물질은 소 체세포 핵이식 배아의 착상 전 발달을 개선하며, 이는 E-64의 또 다른 중요한 함의를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

E-64는 M5076 종양을 가진 쥐에서 자발적 전이의 수를 현저히 감소시키지만, 실험적 전이의 형성에는 영향을 미치지 않습니다.

이 화합물은 또한 감염된 쥐에서 Giardia lamblia의 탈낭에 대한 항기생충 활성을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    M5076 tumor bearing mice

  • 용량

    --

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Sellecks E-64 인용됨 20 출판물

Integrin beta 1 facilitates non-enveloped hepatitis E virus cell entry through the recycling endosome [ Nat Commun, 2025, 16(1):5403] PubMed: 40571699
Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ Elife, 2025, 14RP104057] PubMed: 40970386
Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241] PubMed: 39803527
Acquired semi-squamatization during chemotherapy suggests differentiation as a therapeutic strategy for bladder cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8] PubMed: 36099882
The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755] PubMed: 35335120
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z] PubMed: 34764452
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23] PubMed: 34001241
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055] PubMed: 33607487
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] PubMed: 34904305

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