E7046 (ER-886406)

카탈로그 번호S6649 배치:S664901

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기술 자료

화학식

C₂₂H₁₈F₅N₃O₄

분자량

483.39

CAS 번호

1369489-71-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (206.87 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)은 IC50 13.5nM, Ki 23.14nM인 프로스타글란딘 E₂ (PGE₂) 수용체 EP4의 선택적 억제제입니다.

표적

EP4 (Cell-free assay)	EP4 (Cell-free assay)
13.5nM	23.14 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

E7046은 PGE₂ 매개 전종양 골수 세포 분화 및 활성화에 대한 특이적이고 강력한 억제 활성을 가집니다.

생체 내(In Vivo)

E7046 치료는 생체 내에서 확립된 종양의 성장을 감소시키거나 심지어 거부하는데, 이는 골수 및 CD8⁺ T 세포 모두에 의존합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Monocytes 농도 10,100,300,1000,or 3000 nM 배양 시간 7d 방법 Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE₂ (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 100 mg/kg or 150 mg/kg 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) 인용됨 1 출판물

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303]	PubMed: 35588334

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303]

PubMed: 35588334

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