Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)은 경구 생체 이용 가능하고 뇌 투과성이 있는 저분자 이중 PARP1/2 억제제이며, 또한 tankyrase1 및 2 (TNKS1/2)로 알려진 PARP5a/5b를 억제하는데, 이는 정규 Wnt/β-카테닌 신호 전달의 중요한 조절자입니다. PARP1과 2에 대해 각각 1.0 및 1.2 nM의 IC50 값을 가집니다.
표적
PARP1
PARP2
1 nM
1.2 nM
시험관 내(In vitro)
Stenoparib (E7449)는 PARP 효소 활성을 억제하고 추가적으로 손상된 DNA에 PARP1을 가둡니다. 이는 이전에 세포 독성을 증가시키는 것으로 나타난 메커니즘입니다. 이 화합물은 TNKS 억제를 통해 결장암 세포주에서 Wnt/β-카테닌 신호 전달을 억제합니다. 이는 액신 및 TNKS 단백질을 안정화하여 β-카테닌 불안정화를 초래하고 Wnt 표적 유전자 발현을 유의하게 변화시킵니다. TNKS1 및 2 (PARP5a 및 5b)를 50-100 nmol/L의 IC50 값으로 억제합니다. PARP3 또는 PARP 6-16에 대해서는 유의미한 억제 활성이 관찰되지 않습니다 (PARP9 및 13은 활성이 없었고 PARP4는 최소한의 신호를 보였습니다).
생체 내(In Vivo)
Stenoparib (E7449)는 생체 내에서 단일 제제로서 항종양 활성이 부족하지만, 이 화합물은 화학 요법을 강화하고 BRCA 결핍 이종 이식편에서 단일 제제로서 유의미한 항종양 활성을 가집니다. 그 항종양 활성은 MEK 억제와의 병용을 통해 증가합니다. 이종 이식편에서 30 또는 100 mg/kg 투여 시 유의미한 체중 감소나 사망 없이 잘 견딥니다. 100 mg/kg 투여는 최소 12시간 동안 지속되고 24시간 이내에 기본 수준으로 회복되는 유의미한 PARP 억제를 초래했습니다.
Human breast cancer cell lines, HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20 and Hs578T
농도
--
배양 시간
8 days
방법
For proliferation assays cells are plated at low density in 96 well plates. Stenoparib (E7449) is added at various concentrations and plates incubated for a total of 8 days; this compound and medium are replenished on day 4. Cell growth is assessed.
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination
[ Cancer Lett, 2025, 613:217505]
The PARP inhibitor rucaparib blocks SARS-CoV-2 virus binding to cells and the immune reaction in models of COVID-19
[ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305]
Study of the mechanism by which Xiaoyan decoction combined with E7449 regulates tumorigenesis in lung adenocarcinoma
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467]
BAP1 promotes the repair of UV-induced DNA damage via PARP1-mediated recruitment to damage sites and control of activity and stability
[ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w]
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