Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
EAI045 is an allosteric inhibitor that targets selected drug-resistant EGFR mutants but spares the wild-type receptor.
표적
EGFR mutants
시험관 내(In vitro)
EAI045 potently inhibits EGFR Y1173 phosphorylation in H1975 cells (half maximal effective concentration (EC50)=2nM), but not in HaCaT cells, a keratinocyte cell line with wild-type EGFR. Despite potent inhibition of mutant EGFR, this compound shows no anti-proliferative effect in the H1975 and H3255 cell lines with concentrations as high as 10μM. It inhibits L858R/T790M mutant with an IC50 of 3 nM. However, this compound is not able to completely abolish EGFR autophosphorylation in H1975 NSCLC cell line harboring the L858R/T790M mutant. Dimerization-defective/independent mutants are markedly more sensitive to it. Since EGFR dimerization is required for kinase enzyme activation, this chemical may be active against one subunit of an EGFR heterodimer/asymmetric dimer.
생체 내(In Vivo)
Mouse pharmacokinetic studies with EAI045 reveals a maximal plasma concentration of 0.57μM, a half-life of 2.15 h, and oral bioavailability of 26% after dosing at 20mg/kg. When combined with cetuximab that blocks EGFR dimerization, this compound markedly reduces tumor growth in a mouse model of L858R/T790M-mutant-driven lung cancer. The mice treated alone with this chemical do not respond. It in combination with cetuximab also induces marked tumor shrinkage in the mouse model carrying L858R/T790M/C797S, a mutant known to be resistant to all third-generation EGFR TKIs. This compound and cetuximab exhibits mechanistic synergy.
H1975, H3255 and HaCaT cell lines are plated in solid white 384-well plates at 500 cells per well in 10% FBS RPMI penicillin/streptomycin media. Using a Pin Tool, 50 nl of serial diluted compounds are transferred to the cells. After 3 days, cell viability is measured.
Synthesis and preclinical evaluation of [11C]EAI045 as a PET tracer for imaging tumors expressing mutated epidermal growth factor receptor
[ EJNMMI Res, 2024, 14(1):19]
An UPLC-MS/MS method for the determination of EAI045 in plasma and tissues and its application to pharmacokinetic and distribution studies in rats.
[ Pharmazie, 2018, 73(11):630-634]
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