Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Edoxaban (DU-176b)은 factor Xa 선택적 억제제로, Ki는 0.561 nM이며, 트롬빈 및 FIXa에 대해 10,000배 이상의 선택성을 가지는 경구 생체 이용 가능한 항응고제입니다.
표적
Factor Xa (Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
인간 혈장에서 Edoxaban은 프로트롬빈 시간을 두 배로 늘리고 부분 트롬보플라스틴 시간을 각각 0.256 및 0.508 μM에서 활성화시킵니다.
생체 내(In Vivo)
Edoxaban의 경구 투여는 쥐와 원숭이의 혈장에서 강력한 항-Xa 활성과 높은 약물 농도를 생성합니다. 생체 내에서 Edoxaban은 쥐와 토끼의 혈전증 모델에서 용량 의존적으로 혈전 형성을 억제합니다.
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner
[ Viruses, 2020, 10;12(6):E629]
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma
[ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121]
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects
[ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981]
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays
[ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583]
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