Edoxaban tosylate Monohydrate

카탈로그 번호S7280 배치:S728002

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기술 자료

화학식

C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O

분자량 738.27 CAS 번호 1229194-11-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명 Edoxaban (DU-176b)은 factor Xa 선택적 억제제로, Ki는 0.561 nM이며, 트롬빈 및 FIXa에 대해 10,000배 이상의 선택성을 가지는 경구 생체 이용 가능한 항응고제입니다.
표적
Factor Xa
(Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) 인간 혈장에서 Edoxaban은 프로트롬빈 시간을 두 배로 늘리고 부분 트롬보플라스틴 시간을 각각 0.256 및 0.508 μM에서 활성화시킵니다.
생체 내(In Vivo) Edoxaban의 경구 투여는 쥐와 원숭이의 혈장에서 강력한 항-Xa 활성과 높은 약물 농도를 생성합니다. 생체 내에서 Edoxaban은 쥐와 토끼의 혈전증 모델에서 용량 의존적으로 혈전 형성을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Venous stasis thrombosis model in rats and rabbits

  • 용량

    0.3–3 mg/kg (Rabbit); 0.5–12.5 mg/kg (Rat)

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

Sellecks Edoxaban tosylate Monohydrate 인용됨 7 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873] PubMed: 32294291
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner [ Viruses, 2020, 10;12(6):E629] PubMed: 32532094
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma [ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121] PubMed: 32361632
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981] PubMed: None
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays [ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583] PubMed: 30278787
Edoxaban: Impact on routine and specific coagulation assays. A practical laboratory guide [ Thromb Haemost, 2016, 115(2):368-81] PubMed: 26510969

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