Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
EED226은 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 새로운 알로스테릭 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 억제제로, H3K27me0 펩타이드를 기질로 사용했을 때 IC50가 23.4 nM이고 모노뉴클레오솜을 기질로 사용했을 때 IC50가 53.5 nM입니다. EED의 H3K27me3 결합 포켓에 직접 결합합니다.
표적
EED
PRC2
82 nM(Kd)
114 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
EED226은 EED에 결합 시 형태 변화를 유도하여 PRC2 활성 손실을 초래합니다. 이 화합물은 SAM-경쟁적 억제제에 저항하는 돌연변이 EZH2 단백질을 포함하는 PRC2도 효과적으로 억제합니다. 세포에서 히스톤 H3K27 메틸화 및 PRC2 표적 유전자 발현을 조절합니다. 시험관 내 효소 분석에서 이 화학 물질은 H3K27me0 펩타이드를 기질로 사용했을 때 IC50(절반 최대 억제 농도)가 23.4 nM이고 모노뉴클레오솜을 기질로 사용했을 때 IC50가 53.5 nM로 PRC2를 억제하며, 자극성 H3K27me3가 1 × Kact (1.0 μM)로 첨가되었습니다. SAM 및 펩타이드 기질 모두와 비경쟁적입니다. 이 화합물은 EED 및 PRC2 복합체에 1:1의 화학양론으로 결합했으며 Kd는 각각 82 nM 및 114 nM이었습니다. PRC2 복합체를 방해하지 않으며 SAM-경쟁적 EZH2 억제제가 PRC2에 결합되어 있더라도 결합 포켓을 계속 차지할 수 있습니다. 이 화학 물질은 다른 21가지 단백질 메틸트랜스퍼라제, 키나제 및 기타 단백질 등급에 비해 PRC2 복합체에 대해 놀라운 선택성을 보입니다. 이에 의해 억제될 수 있는 유일한 다른 Histone Methyltransferase는 EZH1-PRC2 복합체입니다. 중간 정도의 투과성으로 G401 세포에서 전반적인 H3K27me3 및 H3K27me2 마커 모두의 용량 의존적 감소를 초래합니다.
생체 내(In Vivo)
이 화합물은 마우스 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 효과적으로 유도합니다. 고체 분산 제형으로 동물에게 잘 용인됩니다. 이 화학 물질은 마우스 이종이식 연구에서 용량 의존적 효능을 명확하게 보여줍니다. 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL) 이종이식편의 성장을 억제하고 EZH2 억제제와 유사한 정도로 H3K27me3 수치를 감소시킵니다. 생체 내 및 시험관 내 청소율이 매우 낮고 경구 생체 이용률이 약 100%, 분포 용적이 낮으며(0.8 L/kg), 합리적인 최종 t1/2 (2.2 h) 및 중간 정도의 혈장 단백질 결합(PPB)(14.4%)을 가집니다. 용해도는 비교적 낮고 매질의 pH에 거의 의존하지 않습니다.
G401 cells are treated with EED226 for 3 d at the indicated concentrations. Total histone H3 is shown as a loading control. WB analysis for protein expression of H3K27me3, H3K27me2, H3K27me1.
Exposure to high-sugar diet induces transgenerational changes in sweet sensitivity and feeding behavior via H3K27me3 reprogramming
[ Elife, 2023, 12e85365]
Inhibition of EED activity enhances cell survival of female germline stem cell and improves the oocytes production during oogenesis in vitro
[ Open Biol, 2023, 13(1):220211]
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer
[ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736]
Induction of senescence-associated secretory phenotype underlies the therapeutic efficacy of PRC2 inhibition in cancer
[ Cell Death Dis, 2022, 13(2):155]
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