Efavirenz

카탈로그 번호S4685 배치:S468501

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기술 자료

화학식

C14H9ClF3NO2
분자량 315.67 CAS 번호 154598-52-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Efavirenz는 항바이러스 활성을 가진 합성 비뉴클레오사이드 Reverse Transcriptase (RT) 억제제입니다.
표적
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro) Efavirenz는 배양된 교모세포종 및 분화된 신경모세포종 세포주의 미토콘드리아 호흡 기능에 직접적인 억제 효과를 나타냅니다. CHOP 및 GRP78 발현(단백질 및 mRNA 모두), eIF2a 인산화, 그리고 XBP1의 스플라이싱 형태 존재를 포함한 ER 스트레스 마커가 상향 조절됩니다. 이 화합물은 또한 세포질 Ca2+ 함량을 증가시키고 ER 스트레스를 시사하는 ER의 형태학적 변화를 유도합니다. 이러한 반응은 미토콘드리아 기능이 변경된 세포(Rho)에서 크게 약화됩니다. ER에 대한 이 화학 물질의 효과, 특히 미토콘드리아 관련성은 표준 약리학적 ER 스트레스원에 의해 유발되는 효과와 다릅니다.
생체 내(In Vivo) Efavirenz는 동맥 경직을 유발하지만, 시험된 용량과 기간 동안 ApoE(-/-) 마우스에서 플라크 진행을 증가시키지 않았습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    human glioma U-251MG, neuroblastoma SH-SY5Y (ATCC CRL-2266) cells

  • 농도

    10 μM, 25μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251MG cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM this compound for 1 h.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats

  • 용량

    10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)

  • 투여

    i.v. or p.o. administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

Sellecks Efavirenz 인용됨 14 출판물

Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
ATAD3A oligomerization promotes neuropathology and cognitive deficits in Alzheimer's disease models [ Nat Commun, 2022, 13(1):1121] PubMed: 35236834
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency [ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766] PubMed: 36198308
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129

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