Efonidipine

카탈로그 번호S4977 배치:S497702

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기술 자료

화학식

C34H38N3O7P

분자량 631.66 CAS 번호 111011-63-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (158.31 mM)
Ethanol 6 mg/mL (9.49 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (7.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Efonidipine (NZ-105)는 L- and T-type Calcium Channel 차단제로, 혈관 확장을 유도하고 심장의 자동성을 감소시킵니다. 또한 부신에서 알도스테론 분비를 억제합니다.
표적
T-type calcium channel
시험관 내(In vitro) 에포니디핀이 T-type calcium channe (TTCC)의 특이적 차단제가 아니고 L-type calcium channe (LTCC)도 차단할 수 있지만, TTCC를 차단하는 효능이 LTCC보다 훨씬 큽니다. 이 화합물은 인간 부신 피질 세포주(H295R)에서 알도스테론 합성 및 분비에 억제 효과를 발휘하며, 이 효과는 적어도 부분적으로는 11-β-hydroxylase 및 알도스테론 합성효소 발현의 억제에 의해 매개됩니다. 또한 Ang II 및 K+ 유도 알도스테론 분비를 모두 억제하지만, 후자를 전자보다 훨씬 낮은 농도에서 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Efonidipine은 WT(muβ+⁄+) 및 HT(muβth-3 ⁄+) 마우스 모두에서 철 과부하 상태에서 심장, 간, 혈장을 포함한 광범위한 유익한 효과와 항산화 효과를 제공할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)

  • 농도

    0.3 μM and 3 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)

  • 용량

    4 mg⁄kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/

Sellecks Efonidipine 인용됨 1 출판물

Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464] PubMed: 35993250

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