Tomivosertib (eFT508)

카탈로그 번호S8275 배치:S827501

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기술 자료

화학식

C₁₇H₂₀N₆O₂

분자량

340.38

CAS 번호

1849590-01-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

13 mg/mL (38.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.312mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tomivosertib (eFT-508)은 각각 2.4 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MNK1/2 억제제입니다. 이는 잠재적으로 종양 세포 증식 및 종양 성장을 감소시킵니다. Tomivosertib (eFT-508)은 eIF4E 인산화를 억제하고 PD-L1 단백질 풍부도를 극적으로 하향 조절합니다.

표적

MNK2 (Cell-free assay)	MNK1 (Cell-free assay)
1 nM	2.4 nM

시험관 내(In vitro)

Tomivosertib (eFT-508)은 효소 분석에서 두 MNK 동형에 대해 1-2 nM의 반수 최대 억제 농도(IC50)를 가지며, 가역적, ATP 경쟁적 작용 기전을 통해 키나아제를 억제합니다. 이 화합물로 종양 세포주를 처리하면 세린 209에서 eIF4E 인산화가 용량 의존적으로 감소합니다 (IC50 = 2-16 nM). 약 50가지 혈액암 패널에서 이 화학물질은 여러 DLBCL 세포주에 대해 항증식 활성을 보입니다. TMD8, OCI-Ly3 및 HBL1 DLBCL 세포주에서 이 화합물에 대한 감수성은 TNFα, IL-6, IL-10 및 CXCL10을 포함한 전염증성 사이토카인 생산의 용량 의존적 감소와 관련이 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Tomivosertib (eFT-508)은 내약성이 좋고 생체 내 MyD88-변이 DLBCL 모델에 대해 효능을 보입니다. 이 화합물의 상당한 항종양 활성은 MyD88 활성화 돌연변이를 모두 보유하고 있는 TMD8 및 HBL-1 ABC-DLBCL 모델(피하 인간 림프종 이종이식 모델)에서 관찰됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 TMD8 cells 농도 0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM 배양 시간 24 h 방법 TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of Tomivosertib (eFT-508) for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies.

참조

http://effector.com/wp-content/uploads/2015/12/eFFECTOR-ASH-2015-poster_final.pdf

Sellecks Tomivosertib (eFT508) 인용됨 17 출판물

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853]	PubMed: 40846697
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]	PubMed: 39567499
MNK-driven eIF4E phosphorylation regulates the fibrogenic transformation of mesenchymal cells and chronic lung allograft dysfunction [ J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393]	PubMed: 39145446
Blocking tumor-intrinsic MNK1 kinase restricts metabolic adaptation and diminishes liver metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(37):eadi7673]	PubMed: 39270021
TSC2 loss in neural progenitor cells suppresses translation of ASD/NDD-associated transcripts in an mTORC1- and MNK1/2-reversible fashion [ bioRxiv, 2024, 2024.06.04.597393]	PubMed: 38895292
Cooperative activation of PDK1 and AKT by MAPK4 enhances cancer growth and resistance to therapy [ PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227]	PubMed: 37531320
MAPK-interacting kinases inhibition by eFT508 overcomes chemoresistance in preclinical model of osteosarcoma [ Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047]	PubMed: 36840478
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595]	PubMed: none
Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)]	PubMed: 36256477
Treatment with eFT-508 increases chemosensitivity in breast cancer cells by modulating the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2022, 20(1):276]	PubMed: 35717238

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