EHop-016

카탈로그 번호S7319 배치:S731901

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기술 자료

화학식

C25H30N6O
분자량 430.55 CAS 번호 1380432-32-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 EHop-016은 MDA-MB-435 및 MDA-MB-231 세포에서 Rac1에 대해 1.1 μM의 IC50을 갖는 특이적인 Rac GTPase 억제제이며, Rac3에 대해서도 동등하게 강력한 억제력을 가집니다.
표적
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
시험관 내(In vitro)

EHop-016에 의한 Rac 억제는 보상 메커니즘을 통해 밀접하게 관련된 Rho GTPase RhoA의 활성을 증가시킵니다. MDA-MB-435 세포에서 이 화합물(2-5 μM)은 활성 Vav2와 Rac1(G15A) 돌연변이 융합 단백질의 결합을 억제하고, 라멜리포디아 형성 및 세포 이동을 포함한 Rac 조절 세포 기능을 감소시킵니다. 또한, 10 μM의 IC50으로 MDA-MB-435 세포의 세포 생존력을 억제합니다. 이 화학물질은 SM 및 AML 환자 유래 세포에서 KITD814V 유도 성장을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

KITD814V를 보유한 세포를 EHop-016으로 처리하면 백혈병 생쥐의 생존율이 유의하게 향상됩니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Rac 활성 분석

    Rac 활성은 MDA-MB-435 및 MDA-MB-231 인간 전이성 암세포주의 용해물에서 결정됩니다. 배양 배지(DMEM, 10% FBS, pH 7.5)의 암세포는 24시간 동안 차량(0.1% DMSO) 또는 다양한 농도의 EHop-016(0–10 μM)으로 처리됩니다. Rac1 활성은 G-LISA Rac1 활성화 분석 키트를 사용하여 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    KITD814V-bearing mice.

  • 용량

    2.5 μM

  • 투여

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

고객 제품 검증

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

데이터 출처 [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 인용됨 38 출판물

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

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