EHT 1864 2HCl

카탈로그 번호S7482 배치:S748201

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기술 자료

화학식

C25H29Cl2F3N2O4S
분자량 581.47 CAS 번호 754240-09-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Water 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 EHT 1864 2HCl는 Rac1, Rac1b, Rac2 및 Rac3에 대해 각각 40 nM, 50 nM, 60 nM 및 250 nM의 Kd를 갖는 강력한 Rac family GTPase 억제제입니다.
표적
Rac1
(Cell-free assay)		 Rac1b
(Cell-free assay)		 Rac2
(Cell-free assay)		 Rac3
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) EHT 1864는 Rac-유도성 라멜리포디아 형성을 선택적으로 억제하고, Rac1 및 Tiam1의 구성적으로 활성화된 돌연변이에 의해 유도된 세포 변형을 특이적으로 역전시킵니다. EHT 1864는 H-Ras(61L) 단백질을 안정적으로 발현하는 NIH 3T3 세포에서 발암성 Ras-유도성 세포 증식을 강력하게 손상시킵니다. EHT 1864는 또한 γ-분비효소 의존성 APP 절단을 억제하여 Aβ 펩타이드의 세포외 및 세포내 수준을 모두 감소시킵니다. 배양된 해마 피라미드 뉴런에서 EHT 1864는 Rac1 억제를 통해 Rich2 녹다운에 의해 유도된 표현형을 구제합니다.
생체 내(In Vivo) EHT 1864 (40 mg/kg i.p.)는 기니피그 뇌에서 Abeta 40 및 Abeta 42 수치를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 억제제:GTPase 결합 분석

    억제제:GTPase 결합 분석을 위해 작은 GTPase 용액(1μM 억제제 함유)의 분취량을 큐벳에 있는 1μM 억제제 용액에 적정합니다. 형광 이방성 변화는 각 첨가 후 30초, λex = 360 nm, λem = 440 nm에서 모니터링됩니다. 모든 데이터 분석 및 곡선 피팅은 Microsoft Excel 및 QuantumSoft의 Mac OS X용 ProFit을 사용하여 수행되었습니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    NIH 3T3 cells

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male Hartley albino guinea pigs

  • 용량

    40 mg/kg daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

고객 제품 검증

E) Representative images of 3-dimensional visualization of vessel networks, H&E staining, and Masson staining. Dotted straight line indicates the femur—implant junction (F, femur; I, implant). Black box, implant region; blue arrows, osteocytes; yellow arrows, osteoblast cells; black triangle, newly formed bone or implant debris, black arrows, chondrocyte-like cells; red triangle, blood sinus. Scale bars, 200 μm.

데이터 출처 [ , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211 ]

HE staining of colonic tissue of acute colitis mice. The histologic score was calculated and analyzed. n=5, **, P<0.01.

데이터 출처 [ , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80 ]

Inhibition of Rac1 activity by EHT 1864 blocks alignment under flow, whereas solvent control-treated ECs aligned in the direction of flow. Note that the inhibitor was present throughout the experiment, due to the closed system that is used for long-term flow experiments. Bar graph on the right shows percentage of aligned cells in under static and flow conditions for both EHT 1864-treated and solvent-treated Ctrl ECs. ECs orientated between a 0-45° angle are quantified as being aligned. Data are mean of three independent experiments ± SEM. ***P<0.001. Bar, 25μm.

데이터 출처 [ , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753 ]

EHT1864 influences the expression of Rac1 and upregulates ILC2 associated cytokines. In order to further prove the role of Rac1 in the occurrence of asthma, the mice were treated by EHT1864 before allergen provoking, it resulted in more enhanced expression levels of ILC2s related cytokines along with decreased expression level of Rac1 in asthmatic mice. (A) The expression level of Rac1 mRNA in the lung tissue; (B) The expression level of Rac1 mRNA in PBMC; (C) The expression level of IL-33 mRNA in the lung tissue; (D) IL-33 protein levels in BALF detected by ELISA; (E) IL-33 protein levels in plasma detected by ELISA. The results of immunofluorescence assay showed that the Rac1 expression in the bronchial from control group (F), asthma group (G) and asthma+EHT1864 group (H). In addition, the results of H&E staining showed that the inflammatory was aggravated in asthma mice and asthma+EHT1864 group. (I) The pathological changes (×200) in lung tissue from control group; (J) The pathological changes (×200) in lung tissue from asthmatic group; (K) The pathological changes (×200) in lung tissue from EHT1864 inhibited group. Data shown are represented as mean ± SD (all samples were measured in triplicate). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001.

데이터 출처 [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911. ]

Sellecks EHT 1864 2HCl 인용됨 26 출판물

PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
Hyperlipidemia drives tumor growth in a mouse model of obesity-accelerated breast cancer growth [ Cancer Metab, 2025, 13(1):39] PubMed: 40877972
Formation control between leader and migratory follower tissues allows coordinated growth [ Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310] PubMed: 40737421
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8] PubMed: 38579716
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5] PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284

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