EI1

카탈로그 번호S7611 배치:S761101

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기술 자료

화학식

C23H26N4O2
분자량 390.48 CAS 번호 1418308-27-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 42 mg/mL (107.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.260mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.260mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 EI1은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 각각 15 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.
표적
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay)		 Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay)
13 nM 15 nM
시험관 내(In vitro) DLBCL 세포에서 EI1은 세포 H3K27 메틸화를 억제하고 Ezh2 표적 유전자 p16 발현을 활성화합니다. 생쥐 배아 섬유아세포에서 이 화합물은 또한 H3K27me3 및 세포 증식을 억제합니다. 또한, Ezh2 돌연변이를 가진 DLBCL 세포의 성장을 선택적으로 억제하고 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 생화학 분석

    IC50 결정을 위해 EI1은 총 12가지 농도로 DMSO에 3배씩 연속 희석되며, 시작 농도는 1 μM입니다. 반응은 실온에서 120분 동안 배양된 후 퀀칭 용액(2.5% TFA 및 320 nM d4-SAH)을 첨가하여 중단됩니다. SAH 생산량은 Prominence UFLC와 연결된 Turbulon Spray가 장착된 API 4000 삼중 사중극자 질량 분석기를 사용하여 정량화됩니다. 억제율은 양성(억제제 없음) 및 음성(효소 없음) 대조군을 사용하여 정규화되고, IC50은 PRISM을 사용하여 계산됩니다. S-아데노실 메티오닌(SAM) 경쟁 효소학 연구는 반응 조건에 약간의 변형을 가하여 수행됩니다. 이 화합물 10 μM이 연속 희석의 시작 용량으로 사용됩니다. SAM은 1 μM에서 50 μM(1 × Km 및 50 × Km에 해당) 범위에서 적정되고, 기질 펩타이드는 포화 조건(10 μM)에서 최종 반응 혼합물에 존재합니다. 표 1의 Histone Methyltransferase (HMT) 프로파일링의 경우, 모든 HMT는 Escherichia coli 또는 Baculovirus 시스템에서 정제된 재조합 단백질입니다. G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2 및 Dot1L의 촉매 도메인과 전장 SmyD2 단백질이 생화학 분석에 사용되었습니다. HMT 생화학 반응은 효소학 연구와 SAM 및 기질 Km 결정으로 신중하게 특성화됩니다. SAM 및 기질 농도는 대부분의 HMT에 대해 각 Km으로 유지되며, 낮은 SAM-Km 값을 갖는 HMT(SmyD2 및 Set7/9)의 경우 0.5 μM SAM이 사용됩니다. 모든 HMT 반응은 생화학 반응에서 SAH 생산량이 LC-MS로 정량화되는 동일한 분석 형식으로 수행됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Ezh2 mutant DLBCL cells (WSU-DLCL2, SU-DHL6, Karpas422, DB, and SU-DHL4), Ezh2 wild-type DLBCL cells (OCI-LY19 and GA10), and Mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    11-15 days

  • 방법

    Exponentially growing diffused large B-cell lymphoma (DLBCL) cells are seeded in 12-well plates at a density of 1 × 105 cells/mL with the indicated concentration of EI1. Viable cell number is determined every 3–4 d for up to 14 or 15 d by Vi-CELL. Mouse embryonic fibroblasts (MEFs) are seeded in a six-well plate at 2.5 × 104 cell/mL and treated with this compound (3.3 μM) or 4-OH-tamoxifen (100 nM). Viable cell number is determined at days 3, 6 and 11. On days of cell counts, fresh growth medium and this chemical are replenished and cells split back to a density of 1 × 105 cells/mL. Total cell number is expressed as split-adjusted viable cells per milliliter. IC50 is calculated by PRISM and all proliferation experiments are repeated more than two times and representative data are presented.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

고객 제품 검증

<p>EZH2 inhibitors EI1 or GSK343 are applied in MDA-MB-231 breast cancer cells with NBAT1 over-expression. The invasion suppression effects of NBAT1 was reversed by concomitant EZH2 inhibitors.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25.

<p>qRT-PCR analysis for LIMK2b in H446DDP, H69AR cells inhibited EZH2 with EI1 or GSK343 or transfected with siRNA targeting EZH2 (si-NC, si-EZH2 1* and si-EZH2 2*)</p>

, , Mol Cancer, 2017, 16(1):5

NBAT1 inhibits invasion of breast cancer cells via EZH2. a. Binding of NBAT1 to EZH2 complex in MDA-MB-231 cells, shown by RNA immunoprecipitation followed qRT-PCR (mean±SD, n=3, *** p < 0.001 versus lgG). b. Representative images of Boyden chamber assay for invaded cells. (Over-expression NBAT1 while inhibit EZH2 with EI1 or GSK343 in MDA-MB-231.) c. Histogram showing that the number of invaded cells with inhibited EZH2 was significantly higher than for DMSO, and similar to control groups (untreated, mock and vector, mean±SD, n=3, *** P < 0.001). d., e., qRT-PCR and western blot analysis for DKK1 in NBAT1-knockdown MCF7 cells inhibited EZH2 with EI1 or GSK343 or transfected with siRNA targeting EZH2 (NC, siEZH2-1 and siEZH2-2).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(32): 32410-32425. ]

Sellecks EI1 인용됨 6 출판물

Genetic and epigenetic characterization of sarcoma stem cells across subtypes identifies EZH2 as a therapeutic target [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7] PubMed: 39789291
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Long non-coding RNA TUG1 is involved in cell growth and chemoresistance of small cell lung cancer by regulating LIMK2b via EZH2. [Niu Y, et al. Mol Cancer, 2017, 10.1186/s12943-016-0575-6] PubMed: 28069000
The Human Immunodeficiency Virus 1 ASP RNA promotes viral latency by recruiting the Polycomb Repressor Complex 2 and promoting nucleosome assembly. [ Virology, 2017, 506:34-44] PubMed: 28340355
NBAT1 suppresses breast cancer metastasis by regulating DKK1 via PRC2 [Hu P, et al. Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25] PubMed: 26378045

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