Elacridar (GF120918)

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기술 자료

화학식

C34H33N3O5
분자량 563.64 CAS 번호 143664-11-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 3 mg/mL (5.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)는 강력한 P-gp (MDR-1) 및 BCRP 억제제입니다.
표적
P-gp BCRP
시험관 내(In vitro)

Elacridar (GF120918)는 [3H]azidopine에 의한 P-당단백질 (P-gp) 표지를 0.16 μM의 IC50으로 억제합니다. Caki-1 및 ACHN 세포에서 (2.5 μM) 세포 성장을 유의하게 억제합니다. P-당단백질 활성은 이 화합물에 의해 억제되는 것으로 밝혀졌습니다. 그 조합은 786-O 세포에서 ABC Sub-family B Member 2 (ABCG2) 발현의 유의한 감소를 가져옵니다.

생체 내(In Vivo)

Elacridar (GF120918)는 야생형 마우스에서 경구 투여(100 mg/kg, p.o.) 시 혈장 및 뇌 농도와 뇌-혈장 비율을 증가시키며, 이는 Abcb1a/1b; Abcg2-/- 마우스의 수준과 동일합니다. 프렌드 백혈병 바이러스 B 균주 마우스에서 이 화합물의 뇌-혈장 분배 계수 (Kp, brain)는 정맥 투여 (2.5 mg/kg), 복강 내 투여 (100 mg/kg) 및 경구 투여 (100 mg/kg) 후 각각 0.82, 0.43 및 4.31입니다. Mrp4(-/-) 마우스에서 P-gp 매개 수송을 완전히 억제하며, Bcrp1 매개 수송에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[2]
  • P-gp의 광친화성 방사성 표지

    96웰 플레이트의 각 웰에 무표지 세포막 현탁액 (단백질 0.4 mg/mL) 10 μL를 분주합니다. 그런 다음 각 웰에 Elacridar (GF120918) 5 μL를 추가합니다. 플레이트를 25 est-de에서 25분 동안 어둠 속에서 배양합니다. 각 웰에 삼중수소화 아지도핀 (1.8 TBq/mmol) (HCI 0.2 mM에서 0.6 μM) 5 μL를 추가합니다. 25 est-de에서 25분 동안 어둠 속에서 배양한 후, 시료는 0 est-de에서 254 nm로 2분 동안 얇은 막 크로마토그래피용으로 설계된 UV 램프를 플레이트에 직접 접촉시켜 동시에 조사합니다. 시료는 도데실 황산나트륨-폴리아크릴아미드 겔 전기영동 시료 버퍼에 용해시키지만 가열하지 않습니다. 7.5% 폴리아크릴아미드 겔에서 분리한 후, 겔은 Amplify로 형광 촬영을 위해 처리하고 3일 동안 감광 필름에 노출시킵니다. 형광 촬영은 Camag thin layer chromatography Scanner II 덴시토미터를 사용하여 분석됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    ACHN, Caki-1, 786-O, and MCF-7 cells

  • 농도

    ~ 5 mM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    After seeding 3.0×10³ cells per well in a 96-well plate and incubating for 24 h, an optimum concentration gradient of Elacridar (GF120918) is added to each well. Following a 48 h culture period, cell viability is assessed using the proliferation reagent, MTT. Control cells are treated with the vehicle only, 0.1% DMSO. After this final incubation, the medium is aspirated and precipitated formazan crystals are dissolved in DMSO (100 µL/well). The absorbance of each well is measured at 540 nm, and a reference wavelength of 650 nm is read with a multiskan JX microplate reader. Cell viability is calculated as percentage of the control value.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male wild-type, Abcb1a/1b-/-34, Abcg2 -/-32 and Abcb1a/1b;Abcg2

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24037730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8402633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25455500/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22611067/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975156/

고객 제품 검증

Impact of 10 μM elacridar on the intracellular accumulation of 10 μM nintedanib in DMS114 and DMS114/NIN cells was analyzed by confocal fluorescence microscopy after 1 h drug exposure. The scale bar indicates 10 μm.

데이터 출처 [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):122 ]

Effect of drugs on the photo-crosslinking of cysless WT and triple A (Y307A/Q725A/Y953A) mutant P-gp with IAAP. Crude membranes expressing cysless WT or mutant P-gp (60-80 μg protein) were treated with the indicated concentrations of drug in 100 μL buffer containing 50 mM MES-Tris pH 6.8 for 10 min at 37 °C. Samples were then photo-crosslinked with 4–6 nM IAAP at 4 °C as described in Section 2. IAAP-labeling of the cysless WT and Triple A mutant P-gp with no addition of drug was taken as 100% labeling. Both panels show a representative autoradiogram (at the top) and the quantification of the IAAP-labeling (at the bottom). Lane 1, control (DMSO solvent); 2, 1 μM zosuquidar; 3, 1 μM elacridar; and 4, 1 μM tariquidar. Data represent the mean ± the standard deviations for n = 3. Left panel, cysless WT; right panel, Triple A (Y307A/Q725A/Y953A) mutant.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53. ]

Y953A mutant P-gp displays significantly decreased reversal of transport function by zosuquidar, tariquidar and elacridar. The upper panels (A-C) show the histograms for the transport of NBDCsA by the cysless WT and Y953A mutant P-gps. The histograms also show the effect of 50 nM zosuquidar (A), 50 nM tariquidar (B) or 50 nM elacridar (C) on reversal of NBDCsA transport by Y953A mutant P-gp, and by cysless WT P-gp (traces with maximum fluorescence intensity). The lower panels (D–F) show the effect of zosuquidar, tariquidar and elacridar at indicated concentrations on reversal of NBDCsA transport by cysless WT and Y953A mutant P-gp. The transport of NBDCsA in the absence of any inhibitor was taken as 100% for both cysless WT and Y953A mutant, respectively, and the percent of transport in the presence of the different inhibitors was calculated with respect to it. Data points are plotted as the mean + SD (n=3). The values of IC50 (compound concentration that produces 50% inhibition of NBDCsA transport in HeLA cells expressing cysless WT or Y953A mutant P-gp) are given in the figure. The IC50 value of zosuquidar could not be calculated, as a maximum 20% inhibition was observed at the highest concentration. The data was plotted and IC50 values calculated using GraphPad Prism 6.0.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53 ]

Sellecks Elacridar (GF120918) 인용됨 30 출판물

Identification of the Notch ligand DLK1 as an immunotherapeutic target and regulator of tumor cell plasticity and chemoresistance in adrenocortical carcinoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):5511] PubMed: 40595495
Screening a living biobank identifies cabazitaxel as a strategy to combat acquired taxol resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160] PubMed: 40466638
Synthesis of carbon dots from spent coffee grounds: transforming waste into potential biomedical tools [ Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962] PubMed: 40067158
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Targeting SUMOylation in ovarian cancer: Sensitivity, resistance, and the role of MYC [ iScience, 2025, 28(6):112555] PubMed: 40487451
Elacridar Inhibits BCRP Protein Activity in 2D and 3D Cell Culture Models of Ovarian Cancer and Re-Sensitizes Cells to Cytotoxic Drugs [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5800] PubMed: 40565261
The Role of Elacridar, a P-gp Inhibitor, in the Re-Sensitization of PAC-Resistant Ovarian Cancer Cell Lines to Cytotoxic Drugs in 2D and 3D Cell Culture Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1124] PubMed: 39940891
Overcoming ABCB1 mediated multidrug resistance in castration resistant prostate cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):558] PubMed: 39090086
Targeting the glutamine metabolism to suppress cell proliferation in mesenchymal docetaxel-resistant prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(26):2038-2050] PubMed: 38750263
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ Fluids Barriers CNS, 2024, 21(1):27] PubMed: 38491505

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