Elafibranor

카탈로그 번호S3720 배치:S372002

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기술 자료

화학식

C22H24O4S
분자량 384.49 CAS 번호 923978-27-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 60 mg/mL (156.05 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Elafibranor (GFT505)는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b1(PPAR-alpha) 및 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b4(PPAR-delta)의 작용제입니다. 이 화합물은 인슐린 감수성, 포도당 항상성 및 지방 Metabolism을 개선하고 염증을 줄입니다.
표적
PPARα PPARδ
시험관 내(In vitro)

GFT505는 PPAR-\u03b1에 대한 우선적인 활동과 PPAR-\u03b4에 대한 동반 활동을 보이는 새로운 PPAR 조절제입니다.
생체 내(In Vivo)

Elafibranor (GFT505)는 비알코올성 지방간 질환 (NAFLD)/NASH 및 간 섬유증 질병 모델에서 효능을 입증한 이중 PPAR\u03b1/\u03b4 작용제입니다. 쥐에서 이 화합물은 제한된 간외 노출과 함께 간에 집중되었고 광범위한 장간 순환을 겪었습니다. 이는 NASH 병인에 관여하는 여러 경로에 작용하여 간 보호 기능을 부여하고 지방간, 염증 및 섬유증을 줄입니다. 이 화학 물질은 간 기능 장애 표지자를 개선하고 간 지방 축적을 감소시켰으며, 전염증성 (인터루킨-1 베타, 종양 괴사 인자 알파 및 F4/80) 및 전섬유증성 (형질 전환 성장 인자 베타, 금속단백분해효소 2 조직 억제제, 콜라겐 유형 I, 알파 1 및 콜라겐 유형 I, 알파 2) 유전자 발현을 억제했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    hSKP-HPCs

  • 농도

    30 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Sellecks Elafibranor 인용됨 1 출판물

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

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